粘杆菌素甲基磺酸钠
[CAS# 8068-28-8]

基本信息

• 产品分类: 化学试剂 >> 有机试剂 >> 磺酸盐/亚磺酸盐
• 产品名称: 粘杆菌素甲基磺酸钠
• 英文名: Sodium colistimethate
• 别名: Colistinat; Coly-Mycin injectable; Colymycin M; Promixi; Colistin, methyl sulfate, sodium salt
• CAS 登录号: 8068-28-8
• EC 号码: 232-516-9

安全数据

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Lact.	-	H362
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

粘菌素甲磺酸钠是粘菌素甲磺酸钠的钠盐形式，粘菌素是粘菌素（一种多粘菌素类抗生素）的化学改性衍生物。它是一种由多粘菌素E成分组成的复杂混合物，经过化学磺化处理以提高水溶性并降低毒性。粘菌素甲磺酸钠的分子结构由环状肽骨架和脂肪酸尾组成，这是多粘菌素的特征，并通过磺甲基化修饰形成适合临床使用的前体药物。

粘菌素是其母体化合物，最初于20世纪40年代末从*多粘芽孢杆菌*中分离出来，对革兰氏阴性菌，尤其是*铜绿假单胞菌*、*鲍曼不动杆菌*和*肺炎克雷伯菌*等多重耐药菌株具有强效杀菌活性。然而，由于其肾毒性和神经毒性，其临床应用历来受到限制。

粘菌素甲磺酸钠的前体药物开发旨在通过增强其水溶性并降低直接毒性来解决这些局限性，从而实现更安全的肠外和吸入给药。给药后，粘菌素甲磺酸钠在体内水解释放活性粘菌素碱，该碱通过与细菌外膜的脂多糖和磷脂成分相互作用发挥抗菌作用。这种相互作用破坏了膜的完整性，导致通透性增加和细菌细胞死亡。

粘菌素甲磺酸钠主要用于治疗由多重耐药革兰氏阴性菌引起的严重感染，尤其是在其他抗生素无效的情况下。在呼吸道感染（包括呼吸机相关性肺炎）中，可通过静脉注射或吸入给药。前体药物形式提高了给药灵活性，并减少了注射部位的刺激。

从药代动力学角度来看，粘菌素甲磺酸钠口服吸收不良，需要通过肠外途径才能发挥全身作用。不同患者体内粘菌素的转化率存在差异，这会影响治疗浓度。肾功能显著影响清除率，因此肾功能受损的患者需要调整剂量。

粘菌素甲磺酸钠的不良反应包括肾毒性、神经毒性和超敏反应。治疗期间监测肾功能对于降低毒性风险至关重要。

总而言之，粘菌素甲磺酸钠是粘菌素的磺化前体药物，旨在提高其溶解度和安全性，使其在临床上用于治疗多重耐药革兰氏阴性细菌感染。其独特的化学修饰使其能够有效递送和活化粘菌素，并保持其强效的抗菌特性。

参考文献

2007. Enterobacteriaceae Bloodstream Infections: Presence of Integrons, Risk Factors, and Outcome. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 51(7).
DOI: 10.1128/aac.00044-07