噁拉戈利
[CAS# 834153-87-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 促性激素类药
• 产品名称: 噁拉戈利
• 英文名: Elagolix
• 别名: 4-[[(1R)-2-[5-(2-Fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3,6-dihydro-4-methyl-2,6-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl]amino]butanoic acid
• 分子式: C₃₂H₃₀F₅N₃O₅
• 分子量: 631.59
• CAS 登录号: 834153-87-6
• EC 号码: 824-769-4
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C(=O)N(C(=O)N1CC2=C(C=CC=C2F)C(F)(F)F)C[C@@H](C3=CC=CC=C3)NCCCC(=O)O)C4=C(C(=CC=C4)OC)F

物理化学性质

• 密度: 1.350 mg/mL

安全数据

• 危险品标志: GHS08 危险
• 危害标签: H360-H361
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

?f拉戈利是一种化学物质，被开发用于治疗各种与生殖健康相关的疾病，特别是子宫内膜异位症和子宫肌瘤。它是一种非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，旨在通过抑制 GnRH 受体来降低体内雌激素水平。这会导致促黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 分泌减少，而这两种激素对于雌激素和孕酮的产生至关重要。通过降低雌激素水平，?f拉戈利有助于控制与子宫内膜异位症和子宫肌瘤等疾病相关的症状。

?f拉戈利的发现源于对更有效的子宫内膜异位症治疗的需求，子宫内膜异位症是一种子宫内膜组织在子宫外生长的疾病，会导致疼痛、不孕和其他并发症。子宫内膜异位症的传统治疗通常涉及手术干预或激素疗法，副作用很大。 ?f拉戈利是一种替代药物，可以有效缓解症状，减少副作用。

子宫内膜异位症影响着全球数百万女性，临床试验表明 Elagolix 可以显著减轻盆腔疼痛和其他相关症状。通过降低雌激素水平，?f拉戈利可以缩小子宫内膜组织，缓解疼痛并改善受影响女性的生活质量。它通常用于中度至重度子宫内膜异位症患者，口服，是一种方便且非侵入性的治疗选择。

除了用于治疗子宫内膜异位症外，?f拉戈利还被批准用于治疗子宫肌瘤。子宫肌瘤是子宫内生长的非癌性肿瘤，可引起大量出血、盆腔疼痛和其他症状。通过降低雌激素水平，?f拉戈利有助于缩小肌瘤并减轻相关症状。它对不适合手术或希望避免手术干预的女性尤其有益。

?f拉戈利通常每天给药一次，由于长期使用可能导致骨密度下降，因此其使用时间通常限制在六个月内。为了缓解这种情况，患者可能会被开具其他药物，例如激素替代疗法，以在治疗期间保护骨骼健康。尽管该药物有效，但它可能会引起潮热、头痛和情绪变化等副作用，尽管这些副作用通常较轻且可控。

?f拉戈利的开发代表了妇科疾病治疗的重大进步。通过为子宫内膜异位症和子宫肌瘤女性提供非手术治疗选择，?f拉戈利提供了一种有效的替代方案，可改善许多患者的生活质量。正在进行的研究继续探索其全部潜力，包括其在其他激素相关疾病中的应用。

总之，?f拉戈利已成为治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤的关键治疗选择。其独特的作用机制和针对潜在激素失衡的能力使其成为生殖健康的宝贵工具，为全世界的女性提供了一种非侵入性且有效的治疗替代方案。

参考文献

2024. Unraveling the complexity of amorphous solid as direct ingredient for conventional oral solid dosage form: The story of Elagolix Sodium. International Journal of Pharmaceutics, 666(1).
DOI: 10.1016/j.ijpharm.2024.124656

2023. Elagolix Sodium Salt and Its Synthetic Intermediates: A Spectroscopic, Crystallographic, and Conformational Study. Molecules (Basel, Switzerland), 28(9).
DOI: 10.3390/molecules28093861

2023. Efficacy and safety of oral gonadotropin-releasing hormone antagonists in moderate-to-severe endometriosis-associated pain: a systematic review and network meta-analysis. Archives of Gynecology and Obstetrics, 307(2).
DOI: 10.1007/s00404-022-06862-0