MMAF-Ome
[CAS# 863971-12-4]

基本信息

• 产品名称: MMAF-Ome
• 英文名: MMAF-Ome
• 别名: methyl (2S)-2-[[(2R,3R)-3-methoxy-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-[methyl-[(2S)-3-methyl-2-[[(2S)-3-methyl-2-(methylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]heptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-2-methylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoate
• 分子式: C₄₀H₆₇N₅O₈
• 分子量: 745.99
• CAS 登录号: 863971-12-4
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@H](C)[C@@H]([C@@H](CC(=O)N1CCC[C@H]1[C@@H]([C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)OC)OC)OC)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC

物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.513, 计算值^*
• 沸点: 871.8±65.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 481.0±34.3 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS0i7 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

发现和应用

MMAF-Ome 是一种具有多方面应用的强效化合物。在迫切需要更有效的癌症治疗的推动下，研究人员寻找能够选择性靶向和杀死癌细胞同时不伤害健康组织的分子。通过一系列化学转化并利用了结构-活性关系研究，MMAF-Ome 成为一个有前途的候选者。MMAF-Ome 通过与微管的关键成分微管蛋白结合，MMAF-Ome 干扰这些细胞结构的组装和稳定性，导致细胞周期停滞并最终导致细胞死亡。有望最大限度地减少脱靶效应并改善治疗结果。

MMAF-Ome 的潜在治疗应用不仅限于癌症治疗。 其细胞毒性特性使其成为治疗一系列以异常细胞增殖为特征的疾病的候选药物，包括某些类型的白血病、淋巴瘤和实体瘤。 此外，研究正在探索其在联合疗法中的功效，其中 MMAF-Ome 可能会增强现有疗法的有效性或克服耐药机制。除了直接治疗应用之外，MMAF-Ome 还促进了药物输送技术的进步。 将 MMAF-Ome 纳入靶向药物输送系统的制剂具有提高药物疗效、降低全身毒性和改善患者治疗效果的潜力。 通过将 MMAF-Ome 封装在纳米颗粒或抗体药物偶联物中，研究人员将化合物直接递送至肿瘤细胞，同时最大限度地减少与健康组织的接触。

参考文献

2022. Discovery and Development of Dolastatin 10-Derived Antibody Drug Conjugate Anticancer Drugs. Journal of Natural Products, 85(1).
DOI: 10.1021/acs.jnatprod.1c01135