达比加群酯甲磺酸盐
[CAS# 872728-81-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 血液系统用药 >> 抗凝血药及抗血小板药
• 产品名称: 达比加群酯甲磺酸盐
• 英文名: Pradaxa
• 别名: Dabigatran etexilate mesylate; N-[[2-[[[4-[[[(Hexyloxy)carbonyl]amino]iminomethyl]phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-beta-alanine ethyl ester monomethanesulfonat
• 分子式: C₃₄H₄₁N₇O₅.CH₄O₃S
• 分子量: 723.84
• CAS 登录号: 872728-81-9 (593282-20-3)
• EC 号码: 828-727-6
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCCOC(=O)/N=C(/C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N.CS(=O)(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS08 危险
• 危害标签: H361-H362-H372-H373-H413
• 防护标签: P203-P260-P263-P264-P270-P273-P280-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

Pradaxa 的通用名称为达比加群酯，是一种口服抗凝剂，用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。达比加群本身是一种直接凝血酶抑制剂，通过特异性抑制凝血酶（一种对血栓形成至关重要的酶）起作用。Pradaxa 是达比加群的前体药物形式，口服后在体内迅速转化为活性化合物。

达比加群的发现可以追溯到 20 世纪 90 年代初，当时研究人员试图开发一种比传统华法林具有更可预测药理学特征的新型抗凝剂。华法林虽然有效，但需要持续监测，并且与多种食物和药物相互作用。对一种无需频繁检测即可提供可预测抗凝效果的替代品的需求导致了达比加群的开发。2010 年，美国食品药品监督管理局 (FDA) 首次批准其用于医疗用途，商品名为 Pradaxa。

Pradaxa 的主要用途是预防非瓣膜性房颤患者的中风和全身性栓塞，房颤患者的心律失常会增加血栓风险。它还用于治疗和预防深静脉血栓 (DVT) 和肺栓塞 (PE)，这两种疾病的血栓都是在静脉中形成，并可能流向肺部，可能导致致命后果。Pradaxa 因其便利性而广受欢迎，因为它不需要常规血液检测或饮食限制，不像华法林。与其他抗凝剂相比，它在预防房颤患者中风和栓塞方面表现出相似或更优的疗效。

除了用于治疗血栓栓塞性疾病外，Pradaxa 还用于外科手术中预防血栓。例如，有时它被开给接受髋关节或膝关节置换手术的患者，以降低 DVT 或 PE 的风险，这是此类手术的常见并发症。

Pradaxa 比传统抗凝剂有几个优势。其固定剂量方案简化了治疗，并且具有可预测的抗凝效果，减少了频繁监测的需要。此外，它的半衰期相对较短，可以在紧急情况下快速逆转，例如出血并发症。然而，使用 Pradaxa 并非没有风险。与所有抗凝剂一样，最主要的问题是出血，使用 Pradaxa 的患者胃肠道出血的风险增加。必须仔细监测该药物的使用，特别是对于肾功能不全的人，因为达比加群主要通过肾脏排泄。

为了解决出血风险，达比加群逆转剂 idarucizumab 的开发为使用 Pradaxa 的患者提供了额外的安全保障。 Idarucizumab 于 2015 年获批，用于紧急情况下逆转达比加群的抗凝作用，以应对大出血或需要立即手术的情况。

总之，Pradaxa 是治疗血栓栓塞性疾病的重要治疗剂，为传统抗凝剂提供了一种现代替代品。它的开发为患者提供了一种更安全、更方便的选择，用于预防和治疗中风、深静脉血栓形成和肺栓塞。与任何抗凝剂一样，仔细选择和监测患者对于最大限度地降低出血风险至关重要。

参考文献

2014. Safety of Electroconvulsive Therapy in Patients Receiving Dabigatran Therapy. Psychosomatics, 55(4).
DOI: 10.1016/j.psym.2013.06.010

2013. Higher Persistence in Newly Diagnosed Nonvalvular Atrial Fibrillation Patients Treated With Dabigatran Versus Warfarin. Circulation: Cardiovascular Quality and Outcomes, 6(5).
DOI: 10.1161/circoutcomes.113.000192

2010. Pharmacokinetic Profile of the Oral Direct Thrombin Inhibitor Dabigatran Etexilate in Healthy Volunteers and Patients Undergoing Total Hip Replacement. The Journal of Clinical Pharmacology, 45(5).
DOI: 10.1177/0091270005274550