雷西纳德
[CAS# 878672-00-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 雷西纳德
• 英文名: Lesinurad
• 别名: 2-[[5-Bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]acetic acid; RDEA 594
• 分子式: C₁₇H₁₄BrN₃O₂S
• 分子量: 404.28
• CAS 登录号: 878672-00-5
• EC 号码: 689-245-8
• 分子行输入简码SMILES: C1CC1C2=CC=C(C3=CC=CC=C23)N4C(=NN=C4Br)SCC(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 不溶 (1.5E^-4 g/L) (25 °C), 计算值^*, 29 mg/mL (DMSO) (实验值)
• 密度: 1.72±0.1 g/cm³ (20 °C 760 Torr), 计算值^*
• 折射率: 1.776, 计算值^*
• 沸点: 643.7±65.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 343.1±34.3 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (©1994-2014 ACD/Labs)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

雷西纳德是一种新型药物化合物，主要用于治疗痛风。痛风是一种以血液中尿酸水平升高为特征的疾病，会导致关节中形成疼痛的结晶。雷西纳德属于一类称为尿酸排泄剂的药物，其作用是增加肾脏对尿酸的排泄。雷西纳德的开发旨在通过为对其他疗法反应不佳的患者提供更有效的选择来解决现有痛风治疗的局限性。

雷西纳德的发现源于对更好地管理高尿酸血症的需求，特别是对于对别嘌呤醇和非布索坦等黄嘌呤氧化酶抑制剂反应不足的患者。这些药物通过减少尿酸的产生起作用，但并不总是对所有患者都有效。相比之下，雷西纳德的作用是抑制肾脏对尿酸的重吸收，从而促进其从体内排出。具体而言，雷西纳德靶向 URAT1（尿酸转运蛋白 1）蛋白，该蛋白负责将尿酸重新吸收回血液中。通过抑制这种蛋白质，雷西纳德可增加尿酸的尿排泄量，从而降低血尿酸水平。

对于单药治疗无法充分控制尿酸的痛风患者，雷西纳德通常与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合使用。雷西纳德与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合使用可通过解决尿酸的产生和消除问题提供更全面的痛风治疗方法。这种联合疗法对痛风频繁发作或有高尿酸水平相关并发症（如肾结石）病史的患者特别有益。

雷西纳德获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 等监管机构的批准，标志着痛风治疗向前迈出了重要一步。临床研究表明，雷西纳德与黄嘌呤氧化酶抑制剂一起使用时，可有效降低血清尿酸水平，并减少未控制高尿酸血症患者的痛风发作频率。这些结果确立了 雷西纳德是慢性痛风患者的一种有价值的治疗选择。

除了在治疗痛风中的作用外，雷西纳德独特的作用机制还激发了人们对探索其在其他与尿酸水平升高相关的疾病中的潜在应用的兴趣。目前正在研究 雷西纳德是否可用于治疗肾脏疾病等疾病，其中高尿酸水平可能导致肾脏损害。此外，雷西纳德在降低痛风患者发生心血管事件的风险方面显示出希望，因为高尿酸水平与心脏病风险增加有关。

总之，雷西纳德代表了痛风管理方面的重大进步，为对常规治疗反应不佳的患者提供了一种有效的选择。它能够增加肾脏尿酸的排泄，为现有疗法提供了一种补充方法，使其成为对抗痛风和相关疾病的重要工具。

参考文献

2023. Different spectrophotometric methods for simultaneous determination of lesinurad and allopurinol in the new FDA approved pharmaceutical preparation; additional greenness evaluation. Spectrochimica acta. Part A, Molecular and biomolecular spectroscopy.
DOI: 10.1016/j.saa.2022.121868

2023. Emerging Urate-Lowering Drugs and Pharmacologic Treatment Strategies for Gout: A Narrative Review. Drugs, 83(14).
DOI: 10.1007/s40265-023-01944-y

2024. Recent application of green analytical chemistry: eco-friendly approaches for pharmaceutical analysis. Future Journal of Pharmaceutical Sciences, 10(1).
DOI: 10.1186/s43094-024-00658-6