苯佐卡因
[CAS# 94-09-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 局部麻醉剂
• 产品名称: 苯佐卡因
• 英文名: Benzocaine
• 别名: Benzocaine BP98; Anesthesin; Parathesin; Auralgan Otic; Ethyl aminobenzoate; Ethyl 4-aminobenzoate
• 分子式: C₉H₁₁NO₂
• 分子量: 165.19
• CAS 登录号: 94-09-7
• EC 号码: 202-303-5
• 分子行输入简码SMILES: CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N

物理化学性质

• 密度: 1.17
• 熔点: 89-92 °C
• 沸点: 172 °C (17 torr)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H317-H370
• 防护标签: P260-P261-P264-P270-P272-P280-P302+P352-P308+P316-P321-P333+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413

发现和应用

苯佐卡因的开发可追溯到 19 世纪末和 20 世纪初，当时在寻找更安全、更有效的局部麻醉剂。第一代局部麻醉剂可卡因具有显著的缺点，包括高成瘾性和全身毒性。这促使化学家寻找既保留麻醉特性又没有相关风险的替代品。

苯佐卡因由德国化学家 Eduard Ritsert 于 1890 年合成，他试图创造一种比可卡因更安全的替代品。苯佐卡因最初被称为“麻醉素”，由对氨基苯甲酸 (PABA) 开发而成。它作为局部麻醉剂的成功源于其能够阻断神经末梢上的钠通道，从而阻止疼痛信号传递。与其前体相比，苯佐卡因更安全，很快被用于各种医疗用途。

苯佐卡因 (C9H11NO2) 是对氨基苯甲酸的酯，其特征在于苯环与酯和氨基相连。它是白色结晶粉末，几乎不溶于水，但可溶于酒精、乙醚和氯仿。苯佐卡因的亲脂性使它能够有效穿透生物膜，从而麻痹皮肤或粘膜的特定区域。

苯佐卡因主要用作局部麻醉剂来缓解疼痛和瘙痒。它是各种非处方药产品的关键成分，包括止痛喷雾剂、凝胶、软膏和含片。它能有效麻醉皮肤和粘膜，因此在治疗晒伤、昆虫叮咬、喉咙痛和轻微割伤等病症方面很有价值。

在牙科领域，苯佐卡因通常用于注射前麻醉牙龈、减轻口腔溃疡疼痛并暂时缓解牙痛。苯佐卡因起效快、使用方便，是患者和牙科专业人士的实用选择，可缓解疼痛，而不会产生注射麻醉剂的全身影响。

苯佐卡因用于小手术和诊断检查，如内窥镜检查或膀胱镜检查，这些检查需要局部麻醉来减轻不适。它可缓解局部疼痛，使手术创伤更小、更舒适。

在耳鼻喉科，苯佐卡因用于在检查或小手术前麻醉耳朵或鼻腔。它有助于减轻耳垢清除或鼻内窥镜检查等手术过程中的不适。

苯佐卡因是非处方口腔止痛产品（包括凝胶和含片）中的常见成分。这些产品用于缓解口腔溃疡、喉咙痛和轻微口腔刺激引起的疼痛。麻醉特性可快速缓解不适并促进愈合。

痔疮膏和软膏中含有苯佐卡因，可缓解痔疮引起的疼痛和瘙痒。其局部麻醉作用有助于减轻症状并提高患者的舒适度。

含有苯佐卡因的非处方药膏和喷雾剂可用于缓解皮肤刺激引起的瘙痒和疼痛，包括皮疹、昆虫叮咬和晒伤。它能够麻痹患处，缓解症状，并有助于减少抓挠或摩擦受刺激皮肤的冲动。

虽然苯佐卡因通常可安全用于局部使用，但在极少数情况下会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，血红蛋白无法有效地向身体组织释放氧气。这种风险在高浓度或长期使用时尤其明显，因此在为婴儿或有易感疾病的人使用产品时应谨慎。苯佐卡因也会引起某些人的过敏反应。症状可能包括应用部位瘙痒、发红和肿胀。务必按说明使用苯佐卡因产品，如果出现不良反应，请咨询医生。

苯佐卡因在制药行业中用作合成其他局部麻醉剂的中间体。它在药物配方中的作用有助于创造各种麻醉产品，促进疼痛控制的进步。

在研究和实验室环境中，苯佐卡因用作化学合成试剂和实验麻醉化合物的配制。它的有效性和可靠性使其成为科学研究中的宝贵工具。

参考文献

1979. Comparative study of the action of procaine and benzocaine on normal and aconitine-modified sodium channels. Tsitologiia, 21(6).
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/462546

2010. Is threshold for treatment of methemoglobinemia the same for all? A case report and literature review. The American Journal of Emergency Medicine, 28(6).
DOI: 10.1016/j.ajem.2009.10.014

2000. Methemoglobinemia related to topical benzocaine use: Is it time to reconsider the empiric use of topical anesthesia before sedated EGD? Gastrointestinal Endoscopy, 52(5).
DOI: 10.1067/mge.2000.110078