Isavuconazonium sulfate
[CAS# 946075-13-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药
• 产品名称: Isavuconazonium sulfate
• 英文名: Isavuconazonium sulfate
• 别名: N-Methylglycine [2-[[[1-[1-[(2R,3R)-3-[4-(4-cyanophenyl)-2-thiazolyl]-2-(2,5-difluorophenyl)-2-hydroxybutyl]-4H-1,2,4-triazolium-4-yl]ethoxy]carbonyl]methylamino]-3-pyridinyl]methyl ester sulfate (1:1); BAL 8557-002
• 分子式: C₃₅H₃₅F₂N₈O₅S.HSO₄
• 分子量: 814.84
• CAS 登录号: 946075-13-4
• EC 号码: 619-052-6
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@H](C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)[C@](CN3C=[N+](C=N3)C(C)OC(=O)N(C)C4=C(C=CC=N4)COC(=O)CNC)(C5=C(C=CC(=C5)F)F)O.OS(=O)(=O)[O-]

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08;GHS09 危险
• 危害标签: H302-H315-H319-H335-H361d-H372
• 防护标签: P203-P260-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P273-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P391-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
生殖毒性	Repr.	2	H361d
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

艾沙康唑硫酸盐是艾沙康唑的前药，由 Astellas Pharma 和 Basilea Pharmaceutica 开发。 它是作为寻找新型抗真菌剂计划的一部分被发现的。 该化合物对多种真菌表现出有效的活性，包括曲霉属和念珠菌属，已知这些真菌会引起人类严重感染。 硫酸艾沙康唑旨在改善艾沙康唑的药代动力学特性，提高其生物利用度并允许静脉注射。

硫酸艾沙康唑主要用于治疗侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉菌病，这两种疾病通常对于免疫功能低下的患者是危及生命的真菌感染。 艾沙康唑硫酸盐的广谱活性使它对于产生抗真菌耐药性和无法耐受其他抗真菌药物的患者提供了宝贵选择。 此外，其口服和静脉注射制剂的可用性为治疗方案提供了灵活性。 硫酸艾沙康唑在临床试验中已证明有效，并已获得监管机构批准在多个国家使用，为治疗严重真菌感染提供了一种有前景的选择。

参考文献

2024. Successful Isavuconazole Treatment for Pulmonary Mucormycosis in a Patient Intolerant to Liposomal Amphotericin B with Pharmacokinetic Insights: A Case Report. Chemotherapy, 70(4).
DOI: 10.1159/000539652

2024. Safety and effectiveness of isavuconazole in real-life non-neutropenic patients. International journal of infectious diseases : IJID : official publication of the International Society for Infectious Diseases, 146.
DOI: 10.1016/j.ijid.2024.107070

2024. A global perspective of the changing epidemiology of invasive fungal disease and real-world experience with the use of isavuconazole. Medical Mycology, 62(8).
DOI: 10.1093/mmy/myae083