乙酰莫伦
[CAS# 950841-87-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药
• 产品名称: 乙酰莫伦
• 英文名: Acetamoren
• 别名: MK-777; ibutamoren; Propanamide,2-(acetylamino)-N-[(1R)-2-[1,2-dihydro-1-(methylsulfonyl)spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-1'-yl]-2-oxo-1-[(phenylmethoxy)methyl]ethyl]-2-methyl-
• 分子式: C₂₉H₃₈N₄O₆S
• 分子量: 570.70
• CAS 登录号: 950841-87-9
• EC 号码: 200-001-7
• 分子行输入简码SMILES: C12=CC=CC=C1C3(CN2[S](C)(=O)=O)CCN(CC3)C(C(COCC4=CC=CC=C4)NC(C(C)(C)NC(C)=O)=O)=O

物理化学性质

• 密度: 1.318±0.10 g/cm³ (25 °C, 760 Torr)
• 熔点: 174.0?-181.0? °C

发现和应用

乙酰莫伦（Acetamoren），其研究代号为 MK-677 或 Ibutamoren，是一种非肽类生长素释放肽受体激动剂，也是强效的生长激素 (GH) 分泌刺激剂。该药物研发于 20 世纪 90 年代，旨在提供一种口服活性化合物，无需注射即可模拟内源性生长素释放肽的 GH 刺激作用。Acetamoren 通过与生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 结合，从而提高血液循环中 GH 和胰岛素样生长因子 1 (IGF-1) 的水平。这一机制使其成为治疗 GH 缺乏症和肌萎缩症的一种备受关注的化合物。

该化合物最初因其在治疗儿童和成人 GH 缺乏症方面的潜力而受到研究。临床试验表明，每日一次口服 Acetamoren 可持续提高血清 GH 和 IGF-1 水平，其效果与重组 GH 注射剂相当。这一特性有望成为一种比传统生长激素疗法更便捷的替代方案。尽管乙酰莫伦疗效显著，但由于监管和安全方面的考虑，尤其是在儿科人群中，该适应症的开发并未得到充分推进。

乙酰莫伦的另一个有前景的应用是预防老年患者的肌肉萎缩和虚弱。年龄相关性肌肉减少症，其特征是肌肉质量和功能逐渐丧失，在老龄化人群中日益受到关注。乙酰莫伦刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 的能力表明，它有可能在改善老年人的肌肉力量和体能表现方面发挥重要作用。多项临床研究表明，乙酰莫伦治疗后瘦体重有所增加，但在力量或耐力等功能性结果方面的改善则不太一致。

除了肌肉骨骼健康之外，乙酰莫伦还因其在代谢紊乱方面的潜在益处而受到评估。由于生长激素释放肽和生长激素都会影响食欲和能量稳态，乙酰莫伦已被探索作为治疗肥胖和恶病质的潜在方法。然而，其刺激食欲的作用虽然对营养不良人群有益，但对容易体重增加的人群却构成挑战。一些研究显示，受试者食欲增加，体重增加，这反映了乙酰莫伦对合成代谢和促食欲途径的双重作用。

临床前研究也探讨了乙酰莫伦在骨密度降低和伤口愈合模型中的作用。在啮齿动物研究中，长期服用该化合物与骨矿物质密度增加和软组织损伤愈合增强相关，这些效应归因于该药物诱导的IGF-1水平升高。这些发现表明，乙酰莫伦可能具有除肌肉合成代谢之外更广泛的再生特性。

尽管乙酰莫伦具有潜力，但它仍是一种在研化合物。它尚未获得监管机构的治疗用途批准，其长期安全性也尚未完全确定。尽管如此，它仍在临床环境中持续研究，并因其类似合成代谢的作用而引起了体育和健美界的关注。这种超说明书用药引发了人们对滥用的担忧，并促使人们努力监控其分销和供应情况，尤其是通过网络渠道。

总而言之，乙酰莫伦代表了生长激素促泌剂领域的一项重大进展。其口服生物利用度高、作用时间长，并能提高生长激素和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 水平，使其成为治疗生长激素缺乏和肌肉萎缩相关疾病的理想候选药物。正在进行的研究将确定其治疗效果能否在更广泛的患者群体中安全有效地实现。

参考文献

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