顺糖氨铂
[CAS# 95734-82-0]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> DNA损伤 >> DNA/RNA 合成抑制剂
• 产品名称: 顺糖氨铂
• 英文名: Nedaplatin
• 别名: (Glycolato-O,O')diammineplatinum(II); cis-Diammine(glycolato)platinum(II)
• 分子式: C₂H₈N₂O₃Pt
• 分子量: 303.18
• CAS 登录号: 95734-82-0
• 分子行输入简码SMILES: C(C(=O)O)O.[NH2-].[NH2-].[Pt+2]

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS08 危险
• 危害标签: H300-H315-H317-H319-H334-H335-H350
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P272-P280-P284-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P333+P317-P337+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P403+P233-P405-P501

发现和应用

奈达铂是一种铂类抗癌药物，主要用于治疗多种癌症，包括非小细胞肺癌、卵巢癌和头颈癌。其结构与最广泛使用的化疗药物之一顺铂相似，但已对其进行了改进，以提高其安全性并减少副作用。

奈达铂在日本开发，作为顺铂的替代品。顺铂虽然可有效治疗多种癌症，但常伴有严重的副作用，尤其是肾毒性（肾脏损伤）和胃肠道毒性。这些副作用限制了其使用，尤其是在已有肾脏疾病或需要长期治疗的患者中。奈达铂的研发目标是在保持顺铂抗癌疗效的同时，最大限度地减少这些副作用。

奈达铂的化学结构类似于顺铂，其铂核由两个乙二胺配体（胺基）替换为更稳定的二羧酸基团。这种修饰增强了其水溶性，并可能降低其与细胞蛋白结合的倾向，从而避免毒副作用，尤其是对肾脏的毒副作用。

奈达铂的作用机制是在癌细胞中形成高活性的铂-DNA加合物。这种相互作用会干扰DNA复制和转录，导致细胞周期停滞，最终导致细胞死亡。该药物的细胞毒性归因于其交联DNA链的能力，从而破坏遗传物质的完整性。与其他铂类药物一样，奈达铂治疗的最终目标是抑制肿瘤细胞的生长和增殖，最终缩小或消除肿瘤。

奈达铂相对于顺铂的主要优势之一是其肾毒性较低。临床研究表明，奈达铂与顺铂相比，肾脏相关副作用的发生率较低，因此对于存在肾脏并发症风险的患者而言，奈达铂是更合适的选择。然而，与所有铂类化疗药物一样，奈达铂仍可能引起其他副作用，包括恶心、呕吐、骨髓抑制（导致白细胞和血小板计数下降）以及周围神经病变。

奈达铂主要用于日本和其他亚洲国家，被认为是治疗各种实体肿瘤的有效选择。它常与其他化疗药物联合使用以增强疗效。例如，奈达铂已与紫杉醇或5-氟尿嘧啶等其他药物联合用于治疗某些类型的癌症。临床试验仍在持续探索其在不同癌症类型和治疗环境中的有效性。

总体而言，奈达铂是化疗领域的一项重要进展，它提供了一种副作用比顺铂更轻的铂类治疗方案。奈达铂的肾毒性较低，使其成为一种有价值的替代方案，尤其适用于可能无法耐受顺铂的患者。随着研究的深入，奈达铂在各种癌症治疗方案中的应用前景广阔。

参考文献

1991. Phase I study and pharmacological analysis of cis-diammine(glycolato)platinum (254-S; NSC 375101D) administered by 5-day continuous intravenous infusion. Cancer Research, 51(5).
DOI: Not available
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997185

2005. Chemosensitivity testing of a novel platinum analog, nedaplatin (254-S), in human gynecological carcinomas: a comparison with cisplatin. Anticancer Research, 25(6B).
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16334133

2014. Nedaplatin or Oxaliplatin Combined with Paclitaxel and Docetaxel as First-Line Treatment for Patients with Advanced Non-Small Cell Lung Cancer. Medical Science Monitor, 20.
DOI: 10.12659/msm.891318