Forxiga
[CAS# 960404-48-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药
• 产品名称: Forxiga
• 英文名: Forxiga
• 别名: Dapagliflozin propylene glycolate hydrate
• 分子式: C₂₁H₂₅ClO₆.C₃H₈O₂.H₂O
• 分子量: 502.98
• CAS 登录号: 960404-48-2
• EC 号码: 811-335-4
• 分子行输入简码SMILES: CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)Cl.C[C@@H](CO)O.O

物理化学性质

• 溶解度: DMSO 10 mM (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Lact.	-	H362
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	1B	H360D
生殖毒性	Repr.	2	H361d
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373

发现和应用

Forxiga是达格列净的商品名，达格列净是一种钠-葡萄糖协同转运体2 (SGLT2) 抑制剂。该药物于2010年代初研发并获批，用于治疗2型糖尿病，随后又用于其他与心血管和肾脏健康相关的适应症。

达格列净通过选择性抑制肾脏近端小管中的SGLT2蛋白起作用。SGLT2负责将肾脏过滤的大部分葡萄糖重新吸收到血液中。通过阻断这种转运体，达格列净可以减少葡萄糖的重吸收，从而增加尿糖排泄量。这种机制可以独立于胰岛素的分泌或作用来降低血糖水平。

临床上，达格列净主要用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制，通常与其他抗糖尿病药物联合使用。达格列净除具有降血糖作用外，还被证实可降低心力衰竭住院风险，并减缓糖尿病患者（无论是否患有糖尿病）的慢性肾病进展。

达格列净口服给药，通常每日一次。其生物利用度高，主要通过肝酶UGT1A9代谢为无活性代谢物，这些代谢物主要通过尿液和粪便排出。其消除半衰期约为12至13小时，因此建议每日一次服用。

达格列净的不良反应包括尿路感染、生殖器感染以及由于糖尿引起的渗透性利尿导致的排尿增多。罕见但严重的风险包括酮症酸中毒和容量不足。患者监测和适当的临床管理对于最大限度地降低这些风险至关重要。

Forxiga 不仅已成为糖尿病管理的重要治疗选择，也已成为心力衰竭和慢性肾脏病患者的重要治疗选择，这反映了其在血糖控制之外的多方面临床益处。

总而言之，Forxiga（达格列净）是一种 SGLT2 抑制剂，主要用于通过促进尿糖排泄来治疗 2 型糖尿病。其作用机制有助于降低血糖，并带来额外的心血管和肾脏益处，在临床实践中具有完善的安全性和有效性。

参考文献

2009. A study of dapagliflozin in patients with type 2 diabetes receiving high doses of insulin plus insulin sensitizers: applicability of a novel insulin-independent treatment. Diabetes Care, 32(9).
DOI: 10.2337/dc09-0517

2018. Efficacy and Safety of Dapagliflozin in Patients With Inadequately Controlled Type 1 Diabetes: The DEPICT-1 52-Week Study. Diabetes Care, 41(12).
DOI: 10.2337/dc18-1087

2024. Comparison of safety profiles for dapagliflozin based on EMA and FDA safety issues: Challenges and future of post-marketing surveillance in Korea. PLOS ONE, 19(11).
DOI: 10.1371/journal.pone.0314363