阿福拉纳
[CAS# 1093861-60-9]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 伽马-氨基丁酸受体激动剂
• 英文名: Afoxolaner
• 别名: 4-[5-[3-Chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl]-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]-1-naphthalenecarboxamide
• 产品名称: 阿福拉纳
• 分子式: C₂₆H₁₇ClF₉N₃O₃
• 分子量: 625.87
• CAS 登录号: 1093861-60-9
• EC 号码: 832-051-7
• 分子行输入简码SMILES: C1C(=NOC1(C2=CC(=CC(=C2)Cl)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)C(=O)NCC(=O)NCC(F)(F)F

物理化学性质

• 溶解度: 不溶 (3.4e^-5 g/L) (25 ºc), 计算值^*
• 密度: 1.53±0.1 g/cm³ (20 ºc 760 torr), 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) V11.02 (©1994-2014 ACD/Labs)

安全数据

• 危险品标志: GHS08;GHS09 Warning
• 危害标签: H361-H361d-H410
• 防护标签: P203-P273-P280-P318-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

阿福拉纳是一种新型化学化合物，被归类为杀虫剂和杀螨剂，主要用于兽医学，以控制狗和猫的跳蚤和蜱虫等体外寄生虫。这种化合物属于异恶唑啉类，因其在治疗寄生虫感染方面的有效性和安全性而备受瞩目。

阿福拉纳的发现可以追溯到 21 世纪初，当时全球动物保健公司 Merial 的研究人员正在探索控制跳蚤和蜱虫感染的新方法。对有效治疗方法的探索导致了异恶唑啉衍生物的鉴定，它通过针对特定的神经递质系统展示了一种对抗节肢动物的新作用方式。阿福拉纳是在此研究阶段首次合成和表征的，它展示了对多种体外寄生虫的强效活性。

阿福拉纳通过抑制寄生虫神经系统中的γ-氨基丁酸 (GABA) 受体和谷氨酸门控氯离子通道发挥作用。这种机制会破坏正常的神经功能，导致目标生物瘫痪并最终死亡。它对昆虫和蛛形纲动物的选择性使其在哺乳动物中具有良好的安全性，使其成为治疗宠物寄生虫感染的首选。

在实际应用中，阿福拉纳被加入各种配方中，包括咀嚼片和外用治疗。该化合物以不同的品牌名称销售，其在控制跳蚤和蜱虫方面的有效性使其在兽医和宠物主人中广受欢迎。快速起效和持久的残留效应（通常持续长达一个月）使阿福拉纳成为常规寄生虫预防的有吸引力的选择。

阿福拉纳的引入对兽医实践产生了重大影响，为管理跳蚤和蜱虫感染提供了有效的解决方案。其广谱活性、易于给药和对动物的安全性使其成为宠物保健的重要组成部分。

尽管其疗效显著，但正在进行的研究仍在探索阿福拉纳在治疗其他寄生虫疾病和扩大其在不同动物物种中的应用方面的潜力。随着对异恶唑啉的了解不断加深，可能有机会开发具有增强性能或特定应用的新衍生物。

总之，阿福拉纳是兽医药理学领域的关键化合物，为控制外寄生虫和改善宠物健康和福祉提供了可靠的方法。

参考文献

2014. Afoxolaner against fleas: immediate efficacy and resultant mortality after short exposure on dogs. Parasite (Paris, France), 21.
DOI: 10.1051/parasite/2014045

2014. The intravenous and oral pharmacokinetics of afoxolaner used as a monthly chewable antiparasitic for dogs. Veterinary Parasitology, 201(3-4).
DOI: 10.1016/j.vetpar.2014.02.021

2024. Efficacy of Afoxolaner (NexGard? in the treatment of furuncular myiasis caused by Dermatobia hominis fly (Diptera: Cuterebridae) in naturally infested dogs. Veterinary Parasitology: Regional Studies and Reports, 54.
DOI: 10.1016/j.vprsr.2024.101076