马波沙星
[CAS# 115550-35-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 英文名: Marbofloxacin
• 别名: 9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-piperazino)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-ij][1,2,4]benzoxadiazine-6-carboxylic acid
• 产品名称: 马波沙星; 麻保沙星; 9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁二嗪-6-羧酸
• 分子式: C₁₇H₁₉N₄O₄F
• 分子量: 362.36
• CAS 登录号: 115550-35-1
• EC 号码: 640-416-5
• 分子行输入简码SMILES: CN1CCN(CC1)C2=C(C=C3C4=C2OCN(N4C=C(C3=O)C(=O)O)C)F

物理化学性质

• 溶解度: 2mg/mL (dmso), <1 mg/mL (water)
• 熔点: 269 ºC (分解)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

马波沙星是一种合成抗生素，属于氟喹诺酮类，广泛用于兽医治疗动物细菌感染。马波沙星以其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的广谱活性而闻名，已成为治疗宠物和牲畜各种细菌感染的重要工具。

马波沙星的发现源于 20 世纪后期氟喹诺酮类药物的发展。氟喹诺酮类药物于 20 世纪 80 年代首次推出，与早期的喹诺酮类药物相比具有重大进步，具有更好的抗菌活性和药代动力学。马波沙星由制药公司 Vetoquinol 开发，并于 20 世纪 90 年代初首次作为兽药推出。它的推出是继恩诺沙星等早期氟喹诺酮类药物成功之后推出的，并且专门为满足兽医需求而设计。

马波沙星的作用机理是抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，这两种酶是细菌 DNA 复制和转录所必需的。通过干扰这些酶，马波沙星可阻止细菌细胞分裂，导致细菌细胞死亡。这种作用方式使其能够有效对抗多种细菌病原体，包括对其他类别抗生素有耐药性的细菌病原体。

马波沙星的主要应用之一是治疗狗和猫的呼吸道、泌尿道和皮肤感染。它对常见病原体如大肠杆菌、葡萄球菌和铜绿假单胞菌特别有效。它在治疗这些细菌引起的感染方面的功效使其成为兽医的热门选择。

除了用于伴侣动物外，马波沙星还用于治疗牲畜（包括牛和猪）的细菌感染。在牛中，它通常用于治疗呼吸道疾病，这是集约化养殖中一个重大问题。该药物具有良好的药代动力学特征，包括良好的组织渗透性和较长的半衰期，可以减少给药频率，从而实现有效治疗，这对控制大型动物群的感染非常有利。

马波沙星有各种剂型，包括片剂、注射液和口服混悬液，可根据动物的状况和感染的严重程度灵活给药。这种多功能性进一步巩固了其在兽医学中的作用。

然而，与所有抗生素一样，马波沙星的使用必须谨慎管理，以防止产生抗生素耐药性。过度使用或滥用氟喹诺酮类药物（包括马波沙星）会导致耐药菌株的出现，这在人类和兽医学中都日益引起关注。为了降低这种风险，我们鼓励兽医谨慎使用马波沙星，将其用于真正需要的情况，并确保完成整个疗程以有效消除感染。

近年来，马波沙星在外来动物（包括鸟类和爬行动物）中的应用也得到了探索，由于这些物种的独特生理学，细菌感染的治疗可能具有挑战性。研究表明，马波沙星可有效治疗这些动物的感染，但需要谨慎用药以避免潜在的副作用。

总之，马波沙星是一种强效且用途广泛的抗生素，自推出以来就对兽医学产生了重大影响。其广谱活性与良好的药代动力学相结合，使其成为治疗多种动物细菌感染的宝贵选择。然而，负责任地使用对于保持其有效性和防止抗生素耐药性的蔓延至关重要。