ZT 52656A盐酸盐
[CAS# 115730-24-0]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> G蛋白偶联受体（GPCR 和 G蛋白）
• 英文名: ZT 52656A hydrochloride
• 别名: 1-[2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)piperidin-1-yl]-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone;hydrochloride
• 产品名称: ZT 52656A盐酸盐
• 分子式: C₁₉H₂₆ClF₃N₂O
• 分子量: 390.87
• CAS 登录号: 115730-24-0
• 分子行输入简码SMILES: C1CCN(C(C1)CN2CCCC2)C(=O)CC3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F.Cl

物理化学性质

• 沸点: 481.3 ºC 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 244.9 ºC (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

发现和应用

ZT 52656A 盐酸盐是一种合成的小分子化合物，已被证实为选择性 5-HT₃ 受体拮抗剂。5-HT₃ 受体是血清素（5-羟色胺，简称 5-HT）受体家族中一种配体门控离子通道亚型，主要存在于中枢和周围神经系统。该受体亚型在恶心、呕吐、焦虑和内脏痛觉等过程中起着关键作用。由于其功能重要性，5-HT₃ 受体拮抗剂在临床中得到广泛应用，尤其是在化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 的治疗中。

ZT 52656A 盐酸盐是在一项旨在生产更新、更有效、选择性更强的药物的药物研究过程中开发的，这些药物可能比现有的 5-HT₃ 受体拮抗剂（例如昂丹司琼和格拉司琼）更具优势。在临床前研究中，ZT 52656A 盐酸盐表现出对 5-HT₃ 受体的高结合亲和力，并且对其他血清素受体亚型的脱靶效应极小。这种选择性特性被认为具有良好的前景，因为它有可能减少选择性较低的药物可能产生的不良副作用，例如镇静或心血管影响。

就作用机制而言，ZT 52656A 盐酸盐通过竞争性抑制血清素与 5-HT₃ 受体结合而发挥作用。这种阻断作用可阻止离子通道的激活，从而避免神经元去极化，进而阻止中枢神经系统和胃肠道中呕吐信号的产生。该化合物在动物模型中进行了止吐效果评估，结果显示其可抑制由常用化疗药物顺铂等致吐药物引起的呕吐。

ZT 52656A 盐酸盐也被用于探索其在治疗其他与 5-HT₃ 受体相关的疾病中的潜在用途，例如肠易激综合征 (IBS)、焦虑症和某些类型的神经性疼痛。然而，尽管 ZT 52656A 盐酸盐具有良好的药理学特性，但其研究并未超出实验或早期研究阶段。目前尚无证据表明该化合物已进行大规模临床试验或获得任何主要监管机构的治疗批准。

该化合物主要在实验室环境中用作药理学工具，用于研究5-HT₃受体的生理学特性，并辅助表征相关的信号通路。将其纳入受体结合研究和电生理学分析，有助于理解血清素能调节神经元活动。

ZT 52656A盐酸盐作为高选择性5-HT₃拮抗剂的典型代表，在药物化学和神经药理学领域仍然备受关注，尤其是在开发针对胃肠道和中枢神经系统疾病的改良疗法方面。该化合物的开发反映了血清素能药物设计的更广泛趋势，包括追求受体亚型选择性，以优化治疗效果并最大限度地减少不良反应。

ZT 52656A盐酸盐目前尚无商业制剂，也未收录于官方药典。它在科学文献中继续被引用，主要是因为其受体结合特性以及作为评估新型 5-HT₃ 受体调节剂的基准的潜力。