反式-氨甲环酸
[CAS# 1197-18-8]

基本信息

• 产品分类: 化学试剂 >> 有机试剂 >> 脂肪酸
• 英文名: trans-Tranexamic acid
• 别名: trans-4-Aminomethylcyclohexane-1-carboxylate; trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid; Amstat
• 产品名称: 反式-氨甲环酸; 反-4-(氨甲基)环己烷甲酸
• 分子式: C₈H₁₅NO₂
• 分子量: 157.21
• CAS 登录号: 1197-18-8
• EC 号码: 214-818-2
• 分子行输入简码SMILES: C1[C@@H](CC[C@H](C1)C(=O)O)CN

物理化学性质

• 溶解度: 溶解 (42 g/L) (25 ºC), 计算值^*
• 密度: 1.095±0.06 g/cm³ (20 ºC 760 torr), 计算值^*
• 熔点: > 300 ºC ^**
• 沸点: 300.2±15.0 ºC (760 torr), 计算值^*
• 闪点: 135.4±20.4 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) V11.02 (©1994-2019 ACD/Labs)

^** )Misra, Arvind; Bioorganic & Medicinal Chemistry 2009, V17(16), P5826-5833 CAPLUS.

安全数据

• 危险品标志: Xi
• 危险类别码: R36/37/38
• 安全说明: S26;S37/39

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
致癌性	Carc.	2	H351
生殖毒性	Lact.	-	H362

发现和应用

反式氨甲环酸，俗称氨甲环酸（TXA），是氨基酸赖氨酸的合成衍生物。 它是由日本研究人员在 20 世纪 50 年代首次发现的，当时他们正在研究氨基酸在血液凝固中的作用。 氨甲环酸最初是作为抗纤维蛋白溶解剂开发的，因为它能够抑制血栓的分解。 其分子结构由反式4-氨基甲基环己烷甲酸部分组成。

氨甲环酸的主要应用之一是控制出血。 它通过竞争性抑制纤溶酶原活化为纤溶酶来发挥作用，纤溶酶是一种负责纤维蛋白溶解和血栓溶解的酶。 通过阻止纤维蛋白凝块的分解，氨甲环酸可促进止血并帮助控制各种临床环境中的出血。氨甲环酸广泛用于手术和创伤环境中，以减少失血和输血需求。 它在外科手术期间静脉内或局部给药，特别是在骨科、心血管和创伤手术中，以尽量减少术中和术后出血。氨甲环酸也用于治疗以月经出血量多为特征的月经失调，例如月经过多和功能失调性子宫出血。 月经期间口服氨甲环酸有助于通过抑制子宫内膜纤维蛋白溶解和稳定子宫腔内的血栓来减少月经量。氨甲环酸因其止血特性而在牙科和口腔外科中得到应用。 它被用作漱口水或局部止血剂，以控制拔牙、牙周手术和口腔粘膜手术后的出血。除了预防和控制手术出血外，氨甲环酸还用于治疗各种出血性疾病，包括血友病、血管性血友病和血小板减少症。 它可作为常规治疗（例如因子替代疗法和血小板输注）的辅助疗法，促进血栓稳定并减少出血性疾病患者出血事件的严重程度和持续时间。氨甲环酸因其亮肤和脱色作用而在美容皮肤病学中广受欢迎。 它通过干扰黑色素生成途径和抑制黑色素细胞活性来抑制黑色素合成并减少色素沉着过度。 含有氨甲环酸的外用制剂可用于治疗各种色素性疾病，包括黄褐斑、炎症后色素沉着过度和日光性雀斑用。

参考文献

1987. Tranexamic Acid in Gastric and Duodenal Bleeding. Scandinavian Journal of Gastroenterology. Supplement.
DOI: 10.3109/00365528709089767

2000. Tranexamic Acid Reduces Blood Loss in Total Hip Replacement Surgery. Anesthesia and Analgesia.
DOI: 10.1097/00000539-200011000-00014

2024. Topische Tranexamsäure hilft bei Nasenbluten. CME.
DOI: 10.1007/s11298-024-4113-3