盐酸万乃洛韦
[CAS# 124832-27-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 抗病毒类药
• 英文名: Valacyclovir hydrochloride
• 别名: 9-((2-Hydroxy-ethoxy)methyl)guanine L-valine ester hydrochloride
• 产品名称: 盐酸万乃洛韦; 盐酸伐昔洛韦; L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐
• 分子式: C₁₃H₂₁ClN₆O₄
• 分子量: 360.80
• CAS 登录号: 124832-27-5
• EC 号码: 641-092-8
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)[C@@H](C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 14 mg/mL (dmso), 72 mg/mL (water) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖毒性	Repr.	2	H361
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤腐蚀	Skin Corr.	1B	H314
致癌性	Carc.	2	H351
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319

发现和应用

盐酸伐昔洛韦是一种抗病毒药物，主要用于治疗单纯疱疹病毒 (HSV)、水痘-带状疱疹病毒 (VZV) 和巨细胞病毒 (CMV) 引起的感染。它是伐昔洛韦的盐酸盐形式，伐昔洛韦是阿昔洛韦的酯类前体药物，在体内水解后释放出其活性形式阿昔洛韦。

伐昔洛韦于 20 世纪 90 年代首次应用于临床，作为一种生物利用度更高的阿昔洛韦替代品。阿昔洛韦虽然有效，但由于其在胃肠道的吸收有限，需要频繁给药。而伐昔洛韦口服后更容易吸收，能够提供更高的阿昔洛韦全身浓度，并减少给药频率。药代动力学的改善使伐昔洛韦成为一种更便捷的治疗选择，从而提高了患者对处方方案的依从性。

盐酸伐昔洛韦主要用于治疗和预防病毒感染。它常用于治疗生殖器疱疹、带状疱疹和唇疱疹等疾病。伐昔洛韦还用于预防免疫功能低下患者（例如接受器官移植的患者）的巨细胞病毒 (CMV) 感染，以降低 CMV 相关并发症的风险。

伐昔洛韦通过抑制病毒 DNA 合成发挥作用。它被病毒胸苷激酶磷酸化为活性形式阿昔洛韦单磷酸盐，该单磷酸盐进一步被细胞酶转化为阿昔洛韦三磷酸盐。阿昔洛韦三磷酸盐随后与病毒 DNA 复制所需的核苷酸脱氧鸟苷三磷酸竞争。通过干扰这一过程，伐昔洛韦可以阻止病毒复制，从而限制感染的传播。

伐昔洛韦已被证实可有效降低单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒的严重程度和持续时间。对于经常发作的患者，它还有助于预防单纯疱疹病毒的复发。对于免疫功能低下的患者，伐昔洛韦已被证明可有效预防巨细胞病毒感染，并降低器官移植后巨细胞病毒病的发病率。

该药物通常耐受性良好，但可能引起头痛、恶心、腹痛和头晕等副作用。在极少数情况下，尤其是在肾功能不全的患者中，伐昔洛韦可能导致更严重的副作用，例如肾脏问题或神经系统影响。与所有抗病毒疗法一样，伐昔洛韦必须由医疗保健专业人员开具处方并进行监测，以确保其合理使用并降低潜在风险。

盐酸伐昔洛韦通常口服，给药方案因治疗情况而异。例如，对于单纯疱疹病毒，典型的剂量是每天一到两次，而对于带状疱疹，可能需要更高的剂量。药物的有效性通常通过症状的缓解来评估，该药物表现出显著的减轻疼痛、加速愈合和减少病毒脱落的能力。

自上市以来，伐昔洛韦已成为疱疹病毒相关感染的标准疗法。它的成功归功于其增强的生物利用度、安全性以及在治疗和预防病毒爆发方面的有效性。它在临床实践中继续被广泛应用，并且仍然是治疗疱疹病毒感染的重要工具。

参考文献

2021. Neurotoxicity associated with acyclovir and valacyclovir: A systematic review of cases. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics, 46(6).
DOI: 10.1111/jcpt.13464

2020. Efficacy of valacyclovir and famciclovir in herpes zoster: A comparative study. Indian Journal of Pharmacology, 52(6).
DOI: 10.4103/ijp.ijp_555_18

2022. Magnetic properties of binuclear copper(II) complex with antiviral drug valacyclovir hydrochloride. Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, Magnetic Susceptibility Data, Volume 5.
DOI: 10.1007/978-3-662-65098-1_462