那氟沙星
[CAS# 124858-35-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 英文名: Nadifloxacin
• 别名: (+/-)-9-Fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidino)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid
• 产品名称: 那氟沙星; (+/-)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸
• 分子式: C₁₉H₂₁FN₂O₄
• 分子量: 360.38
• CAS 登录号: 124858-35-1
• EC 号码: 638-863-6
• 分子行输入简码SMILES: CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCC(CC4)O)F)C(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Warning
• 危害标签: H362-H373
• 防护标签: P203-P260-P263-P264-P270-P318-P319-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Lact.	-	H362
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373

发现和应用

那氟沙星是一种外用抗生素，属于氟喹诺酮类抗菌剂。它的发现和开发为治疗各种皮肤感染，特别是革兰氏阳性菌引起的皮肤感染提供了宝贵的工具。那氟沙星因其在皮肤病学应用中的有效性而闻名，已成为治疗皮肤病治疗方案的重要组成部分。

那氟沙星的发现源于对氟喹诺酮类药物改进的持续研究，氟喹诺酮类药物以其广谱抗菌特性而闻名。氟喹诺酮类药物最早是在 20 世纪 80 年代随着环丙沙星和诺氟沙星等药物的开发而引入的。那氟沙星被开发为外用药物，为治疗局部感染提供了一种新方法。

那氟沙星专门设计用于外用制剂，这意味着它可以直接涂抹在皮肤上。这种应用方法可使药物在感染部位达到较高的局部浓度，从而提高药物的有效性，同时最大限度地减少全身副作用。该药物通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV（细菌 DNA 复制和修复所需的关键酶）起作用。通过破坏这些过程，那氟沙星可防止细菌的生长和增殖。

那氟沙星的主要用途之一是治疗细菌性皮肤感染，如脓疱病、毛囊炎和某些类型的皮炎。它对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌）特别有效。那氟沙星通常用于局部感染且不需要全身抗生素治疗的患者。局部应用有助于将高浓度的药物直接输送到感染部位，改善治疗效果并降低全身不良反应的风险。

那氟沙星有各种外用剂型，包括乳膏、软膏和凝胶。这些剂型的设计便于使用，并能使患者获得最佳的依从性。剂型的选择可根据患者的具体需求和所治疗皮肤感染的特点进行量身定制。

除了主要用于治疗细菌性皮肤感染外，人们还研究了那氟沙星在治疗寻常痤疮方面的潜在益处。研究表明，它可以有效减少与痤疮相关的细菌负荷，尽管与过氧化苯甲酰或外用维甲酸等其他外用治疗相比，它在这一适应症中的使用较少。

那氟沙星的开发和使用也凸显了针对特定细菌病原体同时将抗生素耐药性风险降至最低的重要性。通过专注于局部给药，与全身性抗生素相比，那氟沙星降低了产生耐药性的可能性，因为全身性抗生素的广泛接触会导致耐药性增加。

尽管那氟沙星有好处，但它并非没有潜在的副作用。最常见的副作用与局部皮肤反应有关，例如使用部位发红、瘙痒或刺激。这些副作用通常是轻微和短暂的，但如果患者出现严重或持续的反应，建议停止使用并咨询医疗保健提供者。

总之，那氟沙星是一种有价值的外用抗生素，主要用于治疗细菌性皮肤感染。它的开发代表了皮肤病治疗的重大进步，提供了具有良好安全性的针对性治疗。与所有抗生素一样，适当使用对于保持其有效性和最大限度地降低耐药性风险至关重要。

参考文献

1990. Synthesis and antibacterial activity of the metabolites of 9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidyl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo(i,j)quinolizine-2-carboxylic acid (OPC-7251). Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 38(7).
DOI: 10.1248/cpb.38.2027

1992. Comparative activity of the topical quinolone OPC-7251 against bacteria associated with acne vulgaris. European Journal of Clinical Microbiology & Infectious Diseases, 11(10).
DOI: 10.1007/bf01962381

2024. A DoE-based development and characterization of Nadifloxacin-loaded transethosomal gel for the treatment of Acne vulgaris. Future Journal of Pharmaceutical Sciences, 10(1).
DOI: 10.1186/s43094-024-00616-2