羟基脲
[CAS# 127-07-1]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 免疫抑制剂
• 英文名: Hydroxyurea
• 别名: Hydroxycarbamide
• 产品名称: 羟基脲
• 分子式: CH₄N₂O₂
• 分子量: 76.05
• CAS 登录号: 127-07-1
• EC 号码: 204-821-7
• 分子行输入简码SMILES: C(=O)(N)NO

物理化学性质

• 溶解度: 15 mg/mL (dmso), 15 mg/mL (water ) (实验值)
• 密度: 1.7±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 140 ºC (实验值)
• 折射率: 1.543, 计算值^*
• 沸点: 222.1±23.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 88.1±22.6 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Danger
• 危害标签: H340-H360-H361
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
生殖毒性	Repr.	2	H361
致癌性	Carc.	2	H351
生殖毒性	Repr.	1A	H360
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖毒性	Repr.	1B	H360

发现和应用

羟基脲的化学式为 NH₂OH^.CO^.NH₂，是一种有机化合物，主要因其药用和工业应用而受到认可。它最早于 19 世纪末（1869 年）由德国化学家 Oscar Krebs 通过尿素与次氯酸的反应合成而成。该化合物是一种无色结晶物质，可溶于水，因其作为 DNA 合成的强效抑制剂的特性而闻名。

羟基脲的医疗应用始于 20 世纪，特别是在治疗某些类型的癌症方面。它于 20 世纪 60 年代首次用作化疗药物，主要用于治疗慢性粒细胞白血病 (CML)。其作用机制涉及抑制核苷酸还原酶，这是一种合成脱氧核苷酸所必需的酶，而脱氧核苷酸是 DNA 的组成部分。通过抑制这种酶，羟基脲可停止 DNA 合成，使其成为治疗肿瘤中快速分裂细胞的有效方法。

羟基脲的用途后来扩展到治疗其他疾病，包括镰状细胞病。羟基脲可增加胎儿血红蛋白的产生，有助于减少镰状细胞危机的频率并缓解受影响个体的症状。它已成为镰状细胞性贫血的标准治疗方法，在减少疼痛发作和住院方面具有显著优势。这项应用尤其重要，因为羟基脲是美国 FDA 批准的唯一一种用于治疗镰状细胞病成人的药物。

除了用于肿瘤学和血液学外，羟基脲还用于治疗其他疾病，如牛皮癣和真性红细胞增多症，这是一种以红细胞过量生成为特征的疾病。羟基脲还用于治疗某些类型的慢性骨髓增生性疾病，包括原发性血小板增多症，以控制血小板计数升高并降低血栓事件的风险。

羟基脲的用途不仅限于医学。在工业应用中，羟基脲可作为合成各种化学品（包括特种聚合物和农产品）的试剂。它用于生产用于制造塑料、树脂和某些杀菌剂的含氮化合物。

该化合物通常口服给药，由于潜在的副作用，包括骨髓抑制（骨髓活性降低）、胃肠道紊乱和感染风险增加，因此需要仔细监测其剂量。长期使用还与继发性恶性肿瘤的潜在风险有关，尽管在适当监测的情况下，其在治疗某些疾病方面的益处通常超过这些风险。

尽管羟基脲在治疗特定疾病方面有效，但由于其细胞毒性，在临床和实验室环境中都需要谨慎处理。医疗保健提供者必须遵循严格的规程以尽量减少接触，尤其是处理药物的医疗保健工作者。

总之，羟基脲是一种成熟且用途广泛的化合物，在治疗癌症和镰状细胞病方面有着悠久的使用历史。它作为治疗剂的发展为这些疾病的管理提供了巨大的益处，有助于改善患者的治疗效果。它在临床和工业应用中的持续使用凸显了它在现代医学和化学中的重要性。

参考文献

2025. Comparative analysis of various senescence inducers in proximal renal tubular cells. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 2025, 116571.
DOI: 10.1016/j.jpba.2024.116571

2024. Novel pof1 mutation suppresses the sensitivity to DNA replication inhibitor in fission yeast RecQ helicase mutant. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2024, 151014.
DOI: 10.1016/j.bbrc.2024.151014

2024. Hemoglobinopathies Among Patients Referred to Single Centre in Central India: An Observational Study. Indian Journal of Clinical Biochemistry, 2025, 11.
DOI: 10.1007/s12291-023-01151-2