琥珀酸依莫昔平
[CAS# 127464-43-1]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 吡啶类化合物 >> 乙基吡啶
• 英文名: Emoxypine succinate
• 别名: Mexidol; 2-ethyl-6-methyl-3-pyridinol succinate
• 产品名称: 琥珀酸依莫昔平
• 分子式: C₈H₁₁NO^.C₄H₆O₄
• 分子量: 255.27
• CAS 登录号: 127464-43-1
• EC 号码: 811-046-3
• 分子行输入简码SMILES: CCC1=C(C=CC(=N1)C)O.C(CC(=O)O)C(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H315-H319
• 防护标签: P264-P264+P265-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315

发现和应用

琥珀酸依莫昔平是一种合成的抗氧化剂和膜保护剂，由俄罗斯研发，主要用于神经保护、抗焦虑和抗缺氧作用。从化学角度来看，它是依莫昔平的琥珀酸盐，依莫昔平是一种3-羟基吡啶衍生物，结构上与维生素B6（维生素B₆）相关。该化合物结合了依莫昔平的生物活性和琥珀酸的代谢和药理特性，琥珀酸是三羧酸循环的中间体，参与细胞能量代谢。

依莫昔平及其盐类（包括琥珀酸依莫昔平）的研发始于20世纪80年代末90年代初，当时俄罗斯研究人员致力于寻找能够保护生物膜并调节氧化应激的新型药物。琥珀酸依莫昔平最初以商品名Mexidol上市，此后??已在俄罗斯和其他几个后苏联国家投入临床使用。

琥珀酸依莫昔平的药理作用源于其抗氧化活性，包括清除自由基、抑制脂质过氧化以及增强内源性抗氧化酶（如超氧化物歧化酶）的活性。这些特性有助于稳定细胞膜，改善其流动性，并保护细胞免受缺血、缺氧或毒性损伤造成的损伤。

琥珀酸依莫昔平已在神经内科、心脏病学、精神病学和眼科等多个实验和临床领域得到研究。在神经内科领域，它已被用于治疗缺血性中风、创伤性脑损伤和神经退行性疾病。研究表明，它可以通过增强脑血流量、减少氧化应激和保护线粒体功能来帮助减轻缺血性损伤的程度并改善神经系统预后。

在精神病学领域，琥珀酸依莫平已被证实具有抗焦虑和抗抑郁样作用，且不会引起镇静或依赖性。其作用机制被认为涉及调节γ-氨基丁酸 (GABA) 和多巴胺受体，以及在应激状态下使单胺水平恢复正常。这些特性支持其用于治疗焦虑症、虚弱状态和酒精戒断综合征。

该化合物还被用于治疗心绞痛和心律失常等心血管疾病，其抗氧化和膜稳定特性有助于改善心肌代谢，保护心脏组织免受氧化损伤。在眼科领域，琥珀酸依莫平已被研究用于治疗退行性视网膜疾病和青光眼，它可以改善微循环，并抑制自由基引起的视网膜损伤。

琥珀酸依莫平有口服和注射两种剂型。在医院，该药物通常通过肌肉注射或静脉注射给药，而门诊则使用片剂。该药物通常耐受性良好，据报道，部分患者可能出现轻微胃肠不适、过敏反应和低血压等副作用。

尽管琥珀酸依莫平在某些地区广泛使用，但其尚未在美国、欧盟或日本获批用于医疗用途。该化合物的药理特性主要在俄语文献中进行研究，由于缺乏在同行评审的全球期刊上发表的大规模多中心试验，其国际认可度有限。

总而言之，琥珀酸依莫平是一种具有神经保护和抗氧化作用的化合物，已被开发用于临床治疗氧化应激相关疾病，尤其是在神经病学和精神病学领域。其膜稳定、抗缺氧和抗焦虑作用已使其在多个国家得到治疗应用，但其应用仍局限于特定地区，尚未获得全球批准。

参考文献

2023. Pharmacokinetics of Succinate in Rats after Intravenous Administration of Mexidol. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 175(1).
DOI: 10.1007/s10517-023-05810-5

2023. Structure and biological activity of 2-ethyl-3-hydroxy-6-methylpyridinium nitroxysuccinate. Russian Chemical Bulletin, 72(7).
DOI: 10.1007/s11172-023-3942-7

2024. The Use of Mexidol in Patients with Mild (Moderate) Cognitive Impairment: Results of a Meta-Analysis. Neuroscience and Behavioral Physiology, 54(5).
DOI: 10.1007/s11055-024-01635-5