布南色林
[CAS# 132810-10-7]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺受体拮抗剂
• 英文名: Blonanserin
• 别名: 2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
• 产品名称: 布南色林
• 蛋白质序列: v
• 分子式: C₂₃H₃₀FN₃
• 分子量: 367.50
• CAS 登录号: 132810-10-7
• EC 号码: 685-975-6
• 分子行输入简码SMILES: CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F

物理化学性质

• 溶解度: dmso: =10 mg/mL (实验值), dmso: >=10 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H413
• 防护标签: P264-P270-P273-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413

发现和应用

布南色林是一种非典型抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症及相关精神障碍。该药物于20世纪80年代末首次合成，随后在日本和韩国投入临床应用。布南色林的研发旨在开发一种能够有效控制精神分裂症阳性和阴性症状的化合物，同时降低典型抗精神病药物常见的锥体外系副作用风险。

药理学上，布南色林作为多巴胺D₂和5-羟色胺5-HT_2A受体的拮抗剂。其对这些受体的平衡亲和力使其具有抗精神病疗效和相对良好的副作用特征。该药物还对其他5-羟色胺受体表现出中等程度的拮抗作用，这可能有助于其发挥治疗优势。布南色林的受体结构使其能够改善患者的精神病症状、认知功能障碍和社会功能。重要的是，与其他一些非典型抗精神病药物相比，布南色林的体重增加率和代谢紊乱发生率更低，这对患者的长期依从性和健康至关重要。

布南色林有口服片剂形式，已在多个亚洲国家获准用于临床，目前正在进行临床试验，评估其在其他人群中的疗效和安全性。临床研究表明，布南色林对精神分裂症的急性发作和维持治疗均有效。在随机对照试验中，布南色林与其他第二代抗精神病药物进行了比较，结果显示疗效相当，但在某些情况下耐受性更好。此外，布南色林已被研究用于治疗分裂情感性障碍和与心境障碍相关的精神病，尽管其主要适应症仍然是精神分裂症。

除了抗精神病作用外，布南色林的药代动力学特性使其给药方案更加便捷。该药物主要在肝脏中通过细胞色素P450酶代谢，其半衰期适宜每日两次给药。其代谢产物为无活性代谢物，从而最大限度地减少药物蓄积。该药物的安全性包括QT间期延长的风险相对较低，而QT间期延长是许多精神药物中令人担忧的心脏副作用。

对布南色林的研究也探索了其潜在的神经保护作用，一些临床前研究表明，它可能有助于调节氧化应激和神经炎症，尽管这些发现仍处于初步阶段。布南色林作为一种替代治疗方案的出现丰富了精神分裂症的治疗手段，尤其对于其他药物耐受性不佳的患者而言。

总体而言，布南色林是一种具有临床价值的非典型抗精神病药物，其疗效已得到证实，安全性也可接受，支持其在常规精神科临床实践中的应用。

参考文献

Takekita Y, Matsumoto Y, Masuda T, Yoshida K, Koshikawa Y, Kato M (2024) Association between treatment response and dose of blonanserin transdermal patch in patients with acute schizophrenia: A post hoc cluster analysis based on baseline psychiatric symptoms. Neuropsychopharmacology Reports 44 1 23-34 DOI: 10.1002/npr2.12490

Reactions Weekly (2025) Blonanserin. Reactions Weekly 2025 2025 5 DOI: 10.1007/s40278-025-83000-0

Oka M, Noda Y, Ochi Y, Furukawa K, Une T, Kurumiya S, Hino K, Karasawa T (1993) Pharmacological profile of AD-5423, a novel antipsychotic with both potent dopamine-D2 and serotonin-S2 antagonist properties. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 264 1 328-336 DOI: 10.1016/s0022-3565(25)10246-2