左氧氟沙星水合物
[CAS# 138199-71-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 英文名: Levofloxacin hydrate
• 别名: (S)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid hydrate (2:1)
• 产品名称: 左氧氟沙星水合物; (S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 1/2 水合物
• 分子式: 2(C₁₈H₂₀FN₃O₄)^.H₂O
• 分子量: 740.75
• CAS 登录号: 138199-71-0
• EC 号码: 604-067-2
• 分子行输入简码SMILES: C[C@H]1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O.C[C@H]1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O.O

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H317-H334-H361-H362
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P263-P264-P270-P271-P272-P280-P284-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P318-P321-P330-P333+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Lact.	-	H362
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	2	H371
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373

发现和应用

左氧氟沙星水合物是一种强效抗生素，属于氟喹诺酮类，以其广谱抗菌活性而闻名。作为第三代氟喹诺酮类药物，左氧氟沙星水合物代表了细菌感染治疗的重要进步，在各个医学领域都有广泛的应用。

左氧氟沙星的发现始于早期氟喹诺酮类药物的开发，例如环丙沙星和诺氟沙星，这些药物表现出显著的抗菌功效。左氧氟沙星是第二代氟喹诺酮类药物氧氟沙星的左旋异构体。向左氧氟沙星的过渡涉及改进分子结构以增强其效力并扩大其活性范围。它在 20 世纪 90 年代被引入，作为一种更有效的选择来对抗更广泛的病原体。

左氧氟沙星通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV（DNA 复制和转录所必需的酶）起作用。这种抑制可有效阻止细菌细胞分裂，导致细菌死亡。其广谱活性涵盖多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括对其他抗生素有耐药性的菌株。

左氧氟沙星水合物的主要应用之一是治疗呼吸道感染。它通常用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎和鼻窦炎等疾病。它能够针对*肺炎链球菌*和*流感嗜血杆菌*等病原体，因此在控制这些感染方面非常有效。

除了呼吸道感染外，左氧氟沙星水合物还用于治疗泌尿道感染 (UTI)，包括复杂性泌尿道感染和肾盂肾炎。它还用于治疗皮肤感染，如蜂窝织炎和感染性伤口，在某些情况下，它还用于治疗某些类型的腹腔内感染。

左氧氟沙星水合物有口服和静脉注射两种剂型，为治疗给药提供了灵活性。口服片剂方便门诊治疗，而静脉注射剂型则适用于医院环境中的严重感染或无法口服给药的情况。

左氧氟沙星水合物的优点之一是其良好的药代动力学特征。口服时吸收良好，组织渗透性好，确保感染部位的有效药物水平。该药物的半衰期长，可以每天服用一次，这可以提高患者的依从性并简化治疗方案。

尽管左氧氟沙星水合物有诸多好处，但必须谨慎管理其使用，以尽量减少产生抗生素耐药性的风险。过度使用或滥用氟喹诺酮类药物会导致耐药性，这对治疗细菌感染构成了重大挑战。指南建议，当感染的益处大于风险时，使用左氧氟沙星；当其他抗生素可能有效时，避免使用左氧氟沙星治疗不太严重的感染。

左氧氟沙星水合物也可能有副作用，包括胃肠道紊乱、中枢神经系统影响（如头晕或头痛），以及在极少数情况下肌腱损伤或破裂。建议患者向其医疗保健提供者报告任何严重或异常症状。

总之，左氧氟沙星水合物是氟喹诺酮类中一种有价值的抗生素，具有广泛的应用范围。它的开发增强了有效治疗各种细菌感染的能力，特别是那些对老抗生素有耐药性的细菌感染。与所有抗生素一样，谨慎使用对于保持其有效性和减轻耐药性风险至关重要。