阿齐沙坦杂质6
[CAS# 1417576-00-1]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 多肽
• 英文名: Azilsartan Impurity 6
• 别名: (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-oxo-3-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-biphenylyl]methyl}-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-4-carboxylate
• 产品名称: 阿齐沙坦杂质6
• 分子式: C₂₈H₂₀N₄O₈
• 分子量: 540.48
• CAS 登录号: 1417576-00-1
• 分子行输入简码SMILES: CC1OC(=O)OC=1COC(=O)C1C=CC=C2NC(=O)N(CC3C=CC(=CC=3)C3=CC=CC=C3C3NC(=O)ON=3)C2=1

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.718, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P280-P305+P351+P338

发现和应用

阿齐沙坦杂质 6 是一种化学化合物，是阿齐沙坦合成或储存过程中产生的副产品或降解产物，阿齐沙坦是一种广泛用于治疗高血压的血管紧张素 II 受体阻滞剂。从化学角度来看，它与阿齐沙坦密切相关，具有相同的核心结构，但不同的是定义其杂质特征的特定功能组。此类杂质的存在对药品制造至关重要，因为它们会影响药物的功效、安全性和稳定性。FDA 和 EMA 等监管机构要求对阿齐沙坦杂质 6 等杂质进行严格的鉴定、量化和控制，以确保药品的质量。

阿齐沙坦杂质 6 的发现源于阿齐沙坦开发和质量控制过程中的分析研究。采用高效液相色谱 (HPLC)、质谱 (MS) 和核磁共振 (NMR) 光谱法分离和表征该杂质。了解其形成途径后发现，它主要通过水解、氧化或在合成过程或储存条件下的副反应产生。这些知识有助于优化制造方案以尽量减少其形成。

阿齐沙坦杂质 6 的应用主要在药品质量保证领域。它是用于监测阿齐沙坦制剂中杂质水平的分析方法的参考标准。准确量化这种杂质可确保药物符合严格的监管限度，通常低于总成分的 0.1%，符合国际协调理事会 (ICH) 指南。此外，阿齐沙坦在各种制剂中的稳定性研究考虑了杂质 6 的生成，以预测药物的保质期和储存条件。

在药物研究中，阿齐沙坦杂质 6 也具有作为毒理学评估工具的重要意义。通过研究其潜在的生物学效应，研究人员可以评估其微量存在是否会对患者造成任何风险。此类研究通常包括体外和体内模型，以评估遗传毒性、细胞毒性和药代动力学行为。获得的见解对于监管提交和维持公众对阿齐沙坦治疗安全性的信心至关重要。

阿齐沙坦杂质 6 的鉴定对制药行业具有更广泛的影响，强调了杂质分析在药物开发中的重要性。它促使分析技术取得进步，以检测和表征痕量杂质。这些进步不仅改善了阿齐沙坦的质量控制，而且还应用于其他药物，为整个行业的杂质管理树立了标杆。

减少阿齐沙坦杂质 6 形成的努力包括优化阿齐沙坦合成过程中的反应条件，例如温度、pH 值和溶剂选择。还实施了保护性包装和受控储存条件，以尽量减少产品保质期内的生成。这些措施反映了该行业对提供高质量药品的承诺。

总之，阿齐沙坦杂质 6 在阿齐沙坦药物的质量控制和法规遵从性方面发挥着关键作用。它的发现和后续研究对了解制药科学中杂质的形成和管理做出了重大贡献。通过确保配方中的受控水平，制造商可以遵守安全性和有效性标准，最终使依赖阿齐沙坦治疗高血压的患者受益。