奥美沙坦酯
[CAS# 144689-63-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗高血压病药
• 英文名: Olmesartan medoxomil
• 别名: Olmetec; CS-866; 4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
• 产品名称: 奥美沙坦酯; 2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯
• 分子式: C₂₉H₃₀N₆O₆
• 分子量: 558.59
• CAS 登录号: 144689-63-4
• EC 号码: 604-433-1
• 分子行输入简码SMILES: CCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C(=O)OCC5=C(OC(=O)O5)C)C(C)(C)O

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 180 ºC
• 分解: 180 ºC
• 折射率: 1.661, 计算值^*
• 沸点: 804.2±75.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 440.2±37.1 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H312-H319-H332-H360
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P318-P321-P330-P337+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	1A	H360
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
生殖毒性	Repr.	1B	H360
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	2	H335
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

奥美沙坦酯是一种主要用于治疗高血压的抗高血压药物。它是一种前体药物，在体内转化为活性形式奥美沙坦，奥美沙坦是一种血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB)。该化合物通过阻断血管紧张素 II 的作用起作用，血管紧张素 II 是一种收缩血管并增加血压的肽激素。通过抑制血管紧张素 II 与其受体的结合，奥美沙坦酯可使血管松弛和扩张，从而降低血压。这种作用机制使其成为治疗高血压的重要治疗选择。

奥美沙坦酯于 20 世纪 90 年代被发现，由制药公司第一三共开发。它于 2002 年首次获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗成人高血压。自获批以来，奥美沙坦酯因其疗效和相对有利的副作用而成为治疗高血压最广泛使用的 ARB 之一。

该药物通常以片剂形式口服，建议起始剂量为每天一次 20 毫克。根据患者对治疗的反应，剂量可增加至每天最多 40 毫克。奥美沙坦酯可单独使用或与其他抗高血压药物（如利尿剂）联合使用，以更好地控制血压。临床研究表明，奥美沙坦可有效降低收缩压和舒张压，对原发性高血压患者特别有用。此外，与其他抗高血压药物（如血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂）相比，该药物某些不良反应的发生率较低。

除了用于治疗高血压外，奥美沙坦酯还因其在与心血管健康相关的其他疾病中的潜在益处而被探索。一些研究表明，它可能对慢性肾病患者具有保护作用，因为它已被证明可以减少蛋白尿（尿液中蛋白质过多），这是肾脏损伤的常见标志。此外，奥美沙坦酯还因其在预防中风和改善心力衰竭患者预后方面的潜力而被研究。然而，需要更多的研究来充分了解它在这些领域的功效。

尽管奥美沙坦酯有疗效，但它并非没有副作用。一些患者可能会出现头晕、头痛或胃肠道紊乱，如腹泻。在极少数情况下，奥美沙坦与更严重的副作用有关，包括高钾血症（高钾水平）、肾功能障碍和血管性水肿（皮肤深层肿胀）。与所有 ARB 一样，奥美沙坦酯应谨慎用于有肾功能不全病史或服用其他可增加钾水平药物的患者。

总之，奥美沙坦酯已被证明是一种治疗高血压的高效且耐受性良好的药物。它能够阻断血管紧张素 II 的作用并降低血压，使其成为管理这种常见疾病的宝贵工具。虽然它主要用于高血压，但正在进行的研究仍在继续探索它在其他心血管相关疾病中的潜在益处。