盐酸非索非那定
[CAS# 153439-40-8]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 组胺受体抑制剂
• 英文名: Fexofenadine hydrochloride
• 别名: 2-[4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxy-diphenyl-methyl)-1-piperidyl]-butyl]phenyl]-2-methyl-propanoic acid hydrochloride; Allegra
• 产品名称: 盐酸非索非那定; 非索非那定盐酸盐; alpha,alpha-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸盐酸盐
• 分子式: C₃₂H₃₉NO₄^.HCl
• 分子量: 538.13
• CAS 登录号: 153439-40-8 (138452-21-8)
• EC 号码: 604-906-2
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)(C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O)C(=O)O.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 50 mm (dmso)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H312-H315-H317-H319-H335-H360-H361d
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P272-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P333+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	2	H312
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315

发现和应用

盐酸非索非那定是第二代抗组胺药，常用于缓解与过敏性鼻炎相关的症状，如打喷嚏、流鼻涕和眼睛发痒。它还可以治疗慢性特发性荨麻疹，这是一种以荨麻疹和瘙痒为特征的皮肤病。盐酸非索非那定是一种较老的抗组胺药特非那定的衍生物，但在安全性和有效性方面有显著的提高。它是在努力创造不会引起镇静的抗组胺药的过程中发现的，镇静是第一代化合物的常见副作用。

非索非那定是通过修改特非那定的结构而开发的，主要是为了消除心律失常的风险，这是与特非那定相关的严重副作用。研究人员发现，非索非那定是母体化合物的羧化形式，保留了所需的抗组胺作用，而不会代谢成潜在的有害副产物。这使其获得监管机构的批准，并作为一种更安全的替代品进行商业化。

盐酸非索非那定的作用机制包括阻断体内组胺的 H1 受体。组胺在过敏反应过程中释放，引起炎症和瘙痒、肿胀等症状。通过选择性抑制 H1 受体，非索非那定可阻止组胺与这些受体结合，从而减轻过敏症状。非索非那定的主要优势之一是其对中枢神经系统的渗透性极小，从而降低了嗜睡的风险，嗜睡是旧抗组胺药中常见的副作用。

盐酸非索非那定广泛用于处方药和非处方药的过敏管理。它在治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹方面的功效使其成为最常推荐的非镇静抗组胺药之一。非索非那定的起效速度很快，通常在口服后一小时内，而且半衰期相对较长，因此每天只需服用一到两次，从而提高了患者的依从性。

这种化合物对不同人群（包括儿童和老年人）的耐受性也很好。非索非那定的药物相互作用很小，可以与各种药物同时服用，而不会产生明显的不良反应。它主要以原形通过粪便和尿液排出，最大限度地减少了对肝脏的负担，因此适合肝功能不全的人使用。

正在进行的研究正在探索盐酸非索非那定的其他应用，特别是在治疗其他过敏和炎症疾病方面。一些研究表明它在治疗哮喘相关症状方面具有潜力，但还需要更多的研究。此外，非索非那定的非镇静性质使其成为必须避免镇静副作用的联合疗法的候选药物。

盐酸非索非那定因其疗效、安全性和便利性之间的平衡而成为过敏治疗的基石。它已成为管理各种患者群体过敏状况的重要工具。