爱维莫潘二水合物
[CAS# 170098-38-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 消化系统用药
• 英文名: Alvimopan dihydrate
• 别名: N-[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3-Hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]glycine dihydrate
• 产品名称: 爱维莫潘二水合物
• 分子式: C₂₅H₃₂N₂O₄^.2(H₂O)
• 分子量: 460.57
• CAS 登录号: 170098-38-1
• EC 号码: 814-137-6
• 分子行输入简码SMILES: C[C@H]1CN(CC[C@@]1(C)C2=CC(=CC=C2)O)C[C@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O.O.O

物理化学性质

• 溶解度: 60 mg/mL (dmso), <1 mg/mL (water) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

阿维莫泮二水合物是一种药物化合物，主要用于治疗术后肠梗阻（术后肠道无法正常运作的一种疾病）。它属于一类被称为外周阿片受体拮抗剂的药物。阿维莫泮通过选择性阻断阿片类药物对胃肠道的影响起作用，有助于加速术后肠道功能的恢复。它的发现和开发源于对一种安全有效的解决方案的需求，以对抗阿片类止痛药的副作用，特别是便秘和腹部手术等手术后的肠道恢复延迟。

阿维莫泮的发现源于人们认识到，虽然阿片类药物是有效的止痛药，但使用它们往往会导致阿片类药物引起的便秘和胃肠道恢复延迟。阿片类药物通过与中枢神经系统中的阿片受体结合发挥镇痛作用。然而，这些受体也存在于胃肠道中，它们的激活会导致蠕动减少和便秘的发生。因此，科学家们专注于设计一种药物，这种药物可以阻断胃肠道中的阿片受体，而不会影响阿片类药物在大脑中的止痛作用。

阿维莫泮旨在选择性地作用于肠道中的外周阿片受体，特别是 μ-阿片受体。通过阻断胃肠道中的这些受体，阿维莫泮有助于恢复正常的排便和功能，从而缓解阿片类药物使用引起的便秘症状。与其他可以穿过血脑屏障并可能逆转阿片类药物引起的镇痛作用的阿片类拮抗剂不同，阿维莫泮不会显著影响大脑中的阿片受体。这种选择性使患者能够从阿片类止痛药中获益，同时最大限度地减少对肠道蠕动的不利影响。

阿维莫泮最重要的应用之一是治疗术后肠梗阻，这是腹部手术（如肠切除术、结肠切除术和盆腔手术）后常见的并发症。术后肠梗阻会导致恢复延迟、住院时间延长和医疗费用增加。研究表明，阿维莫泮可以加速接受此类手术的患者的肠道功能恢复，从而加快出院速度，减少与胃肠道并发症相关的额外医疗干预需求。

阿维莫泮通常以胶囊形式口服，在医院环境中用于管理术后恢复的患者。它通常与标准术后护理方案结合使用，包括早期活动、充分补水和营养支持。值得注意的是，阿维莫泮通常仅短期使用，并且由于其潜在的副作用和禁忌症，其使用受到严格监控。

除了用于术后肠梗阻外，阿维莫泮在其他胃肠道疾病中的潜在应用研究一直在进行中。一些研究探索了其在慢性便秘和阿片类药物引起的肠功能障碍等疾病中的应用，尽管其在术后护理之外的批准和广泛使用仍然有限。

阿维莫泮的发现和开发代??表了阿片类药物相关副作用管理的重大进步。通过针对胃肠道系统中的外周阿片类受体，它为术后护理中的一项重大挑战提供了解决方案，有助于改善患者的预后并减轻阿片类药物引起的便秘的负担。