缬更昔洛韦盐酸盐
[CAS# 175865-59-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 抗病毒类药
• 英文名: Valganciclovir hydrochloride
• 别名: [2-[(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl] (2S)-2-amino-3-methylbutanoate hydrochloride
• 产品名称: 缬更昔洛韦盐酸盐; (S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐
• 分子式: C₁₄H₂₂N₆O₅^.HCl
• 分子量: 390.83
• CAS 登录号: 175865-59-5
• EC 号码: 641-360-4
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)[C@@H](C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (dmso) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Danger
• 危害标签: H340-H350-H351-H360-H360fd-H372
• 防护标签: P203-P260-P264-P270-P280-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1A	H360
生殖细胞致突变性	Muta.	1A	H340
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
致癌性	Carc.	1A	H350
致癌性	Carc.	2	H351
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340

发现和应用

盐酸缬更昔洛韦是一种抗病毒药物，主要用于治疗和预防巨细胞病毒 (CMV) 感染。它是更昔洛韦的酯类前体药物，更昔洛韦是一种众所周知的抗病毒药物，通过靶向病毒 DNA 聚合酶来抑制 CMV 的复制。盐酸缬更昔洛韦本身不具有活性，只有在体内水解转化为更昔洛韦后才能发挥治疗作用。

盐酸缬更昔洛韦的研发源于人们认识到更昔洛韦虽然对 CMV 有效，但其口服生物利用度存在局限性。更昔洛韦口服吸收较差，这降低了其在长期治疗或预防 CMV 感染方面的临床应用。缬更昔洛韦的问世解决了这一问题，因为它具有更高的口服生物利用度，可以更高效地输送药物，并减少了静脉给药的需求。

盐酸缬更昔洛韦主要用于免疫系统较弱的患者，例如接受器官移植的患者，巨细胞病毒（CMV）感染可导致严重的并发症。该药物也用于预防和治疗获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者的巨细胞病毒视网膜炎。巨细胞病毒视网膜炎是一种危及视力的视网膜感染，如不及时治疗，可能导致失明。

该药物常用于预防移植患者（包括接受过肾脏、肝脏、心脏或骨髓移植的患者）的巨细胞病毒感染和疾病。该药物也可用于治疗巨细胞病毒疾病，尤其适用于免疫功能低下的患者。例如，缬更昔洛韦用于治疗HIV阳性患者的巨细胞病毒感染，有助于预防或治疗视网膜炎等巨细胞病毒相关并发症。

盐酸缬更昔洛韦通过与更昔洛韦相同的机制抑制巨细胞病毒复制，从而发挥作用。缬更昔洛韦转化为更昔洛韦后，会在病毒复制过程中被整合到病毒DNA中，导致病毒链终止，从而有效抑制病毒的增殖能力。这种机制使缬更昔洛韦成为控制巨细胞病毒（CMV）感染的强效药物。

该药物通常口服给药，但对于无法口服的患者，也可提供静脉注射剂型。缬更昔洛韦盐酸盐口服剂型通常更受欢迎，因为它更方便，并且更适合门诊患者。

与其他抗病毒药物一样，缬更昔洛韦盐酸盐也可能引起副作用。最常见的不良反应包括胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹泻。它还可能导致血液学副作用，包括中性粒细胞减少症（白细胞计数低）和血小板减少症（血小板计数低）。这些副作用可能需要在治疗期间监测血细胞计数。此外，盐酸缬更昔洛韦可引起肾毒性，尤其对于已有肾脏疾病的患者，此类情况下可能需要调整剂量。

由于盐酸缬更昔洛韦具有潜在的致畸作用，孕妇禁用，除非绝对必要，否则一般应避免在妊娠早期使用。已知对更昔洛韦或缬更昔洛韦过敏的患者也禁用该药。

总而言之，盐酸缬更昔洛韦是一种重要的抗病毒药物，用于预防和治疗免疫功能低下患者的巨细胞病毒 (CMV) 感染，尤其是接受器官移植或患有艾滋病的患者。与更昔洛韦相比，其口服生物利用度更高，使其成为治疗 CMV 相关并发症的有效选择。然而，与所有药物一样，它也可能产生副作用，因此在治疗期间需要密切监测。

参考文献

2024. Valacyclovir or valganciclovir for cytomegalovirus prophylaxis: A randomized controlled trial in adult and pediatric kidney transplant recipients. *Journal of Clinical Virology*, 168.
DOI: 10.1016/j.jcv.2024.105678

2024. Cytomegalovirus Antiviral Resistance Among Kidney Transplant Recipients in a Phase 3 Trial of Letermovir vs Valganciclovir Prophylaxis. *The Journal of Infectious Diseases*, 230(1).
DOI: 10.1093/infdis/jiae287

1999. Pharmacokinetics of Valganciclovir and Ganciclovir Following Multiple Oral Dosages of Valganciclovir in HIV- and CMV-Seropositive Volunteers. *Clinical Pharmacokinetics*, 37(2).
DOI: 10.2165/00003088-199937020-00005