奥扎格雷钠
[CAS# 189224-26-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 血液系统用药 >> 抗凝血药及抗血小板药
• 英文名: Ozagrel sodium
• 别名: (2E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenoic acid sodium salt
• 产品名称: 奥扎格雷钠; 反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠
• 分子式: C₁₃H₁₁N₂NaO₂
• 分子量: 250.23
• CAS 登录号: 189224-26-8 (130952-46-4)
• EC 号码: 988-659-9
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)/C=C/C(=O)[O-].[Na+]

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (dmso) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Warning
• 危害标签: H371
• 防护标签: P260-P264-P270-P308+P316-P405-P501

发现和应用

奥扎格雷钠是一种具有药理活性的血栓素A₂合酶抑制剂。它在临床上主要用于通过选择性阻断血栓素A₂（一种强效的血管收缩剂和血小板聚集促进剂）的合成来抑制血小板聚集并促进血管舒张。这一机制使奥扎格雷钠可用于治疗和预防与血栓形成和缺血相关的疾病，例如脑梗塞和其他血管疾病。

奥扎格雷最早于20世纪80年代在旨在开发选择性血栓素合酶抑制剂的研究中合成，旨在提供靶向抗血小板作用，同时最大限度地减少非选择性环氧合酶抑制剂常见的副作用。钠盐形式提高了化合物的溶解性和稳定性，使其更易于在临床制剂中给药。

奥扎格雷钠的主要治疗应用是治疗脑血管疾病，尤其是缺血性卒中。通过抑制血栓素A₂的合成，奥扎格雷可以减少血小板聚集和血管收缩，从而改善脑血流并降低血栓形成的风险。这种药理作用有助于限制缺血性损伤的程度并改善患者预后。奥扎格雷既可用于急性期治疗，也可用于复发性卒中风险患者的二级预防策略。

奥扎格雷钠还因其在其他血栓素A₂起病理作用的血管疾病（例如外周动脉疾病和某些心血管疾病）中的潜在益处而被探索。其血管扩张特性和抗血小板活性使其成为改善微循环功能和减少血管并发症的研究对象。

药代动力学方面，奥扎格雷钠可根据临床情况口服或静脉注射。该药经全身吸收和分布，主要在肝脏代谢。其消除半衰期使其能够采用在治疗期内维持有效血栓素合酶抑制的给药方案。

临床研究的安全性和耐受性数据表明，按推荐剂量使用奥扎格雷钠通常耐受性良好。副作用可能包括轻微的胃肠道症状，例如恶心或腹部不适，以及较少见的因抗血小板作用而导致的出血倾向。建议在与其他抗凝或抗血小板疗法同时使用时进行监测，以降低出血并发症的风险。

总而言之，奥扎格雷钠是一种选择性血栓素A2合酶抑制剂，主要用于预防和治疗血栓性和缺血性血管疾病，尤其是缺血性中风。其降低血小板聚集和血管收缩的机制支持其改善血管血流、降低血栓风险的治疗作用。该药物的研发和临床应用拓展了靶向抗血小板治疗的选择。

参考文献

2019. Ozagrel for Postoperative Management of Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhages. Neurology India, 67(5).
DOI: 10.4103/0028-3886.271236

2021. Ameliorative effect of ozagrel, a thromboxane A2 synthase inhibitor, in hyperhomocysteinemia-induced experimental vascular cognitive impairment and dementia. Fundamental & Clinical Pharmacology, 35(3).
DOI: 10.1111/fcp.12610

2022. Photoisomerization of Sulindac and Ozagrel Hydrochloride by Vitamin B2 Catalyst Under Visible Light Irradiation. Pharmaceutical Research, 39(3).
DOI: 10.1007/s11095-022-03203-3