巴洛沙韦玛波西酯
[CAS# 1985606-14-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 英文名: Baloxavir marboxil
• 别名: ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate; Baloxavir marboxil; S 033188; Xofluza
• 产品名称: 巴洛沙韦玛波西酯
• 分子式: C₂₇H₂₃F₂N₃O₇S
• 分子量: 571.55
• CAS 登录号: 1985606-14-1
• EC 号码: 862-996-0
• 分子行输入简码SMILES: COC(=O)OCOC1=C2C(=O)N3CCOC[C@H]3N(N2C=CC1=O)[C@H]4C5=C(CSC6=CC=CC=C46)C(=C(C=C5)F)F

物理化学性质

• 溶解度: 不溶 (4.7e^-4 g/L) (25 ºC), 计算值^*
• 密度: 1.57±0.1 g/cm³ (20 ºC 760 torr), 计算值^*
• 折射率: 1.696, 计算值^*
• 沸点: 712.8±70.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 384.9±35.7 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS09 Warning
• 危害标签: H411
• 防护标签: P273-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411

发现和应用

巴洛沙韦玛波西酯是一种用于治疗流感的抗病毒药物。它代表了一类新型抗病毒药物，称为内切酶抑制剂，针对流感病毒的 RNA 聚合酶，以防止病毒复制。巴洛沙韦玛波西酯获准用于治疗甲型和乙型流感感染，已证明可有效缩短流感症状持续时间，尤其是在感染早期使用时。它的发现和开发标志着抗击流感的重大进步，特别是考虑到人们对抗病毒耐药性和现有治疗方法的局限性的日益担忧。

巴洛沙韦玛波西酯的发现源于开发更有效的抗流感病毒治疗方法的努力。传统的抗病毒药物如奥司他韦 (Tamiflu) 和扎那米韦 (Relenza) 可抑制病毒的神经氨酸酶，而神经氨酸酶在受感染细胞释放病毒颗粒方面发挥作用。然而，这些药物通常需要早期使用才能发挥最大作用，一旦感染进展，效果就会降低。盐野义制药株式会社的研究人员在流感病毒中发现了一个新的靶点，即病毒聚合酶的核酸内切酶活性，这对病毒的复制至关重要。抑制这种酶将在早期阶段阻止病毒复制，从而比其他抗病毒药物具有潜在优势。

巴洛沙韦玛波西酯通过与流感病毒 RNA 聚合酶复合物的核酸内切酶活性位点结合，抑制夺帽过程。该过程对于病毒获得 mRNA 转录所需的“帽子”是必要的，从而阻止病毒复制。这种作用机制不同于传统的流感治疗，后者专注于病毒表面蛋白。通过在复制周期的早期起作用，巴洛沙韦玛波西酯即使在症状出现几天后给药，也可以潜在地降低症状的严重程度和持续时间。

在临床试验中，与安慰剂或奥司他韦相比，巴洛沙韦玛波西酯在缩短流感症状持续时间方面表现出了强大的功效，尤其是在症状出现后 48 小时内服用时。其主要优势之一是可以单剂量服用，与其他需要数天疗程的抗病毒药物相比，对患者来说更方便。该药物还显示出对各种流感病毒株的活性，包括对其他抗病毒药物有耐药性的病毒株，进一步扩大了其作为治疗选择的潜力。

巴洛沙韦玛波西酯于 2018 年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗 12 岁及以上患者的急性无并发症流感。此后，它已在其他几个国家获得批准，并被纳入流感治疗指南。它的批准是基于 III 期临床试验的结果，该试验表明，与安慰剂相比，它显著缩短了流感症状的持续时间和病毒脱落。研究还发现，该药物耐受性良好，安全性与安慰剂相似。

除了用于治疗流感外，研究人员还在研究巴洛沙韦玛波西酯在预防流感方面的潜在用途，以及其对其他呼吸道病毒的有效性。研究人员正在探索将其与其他抗病毒药物联合使用或用于流感并发症高风险人群（如老年人或免疫功能低下者）的可能性。

总之，巴洛沙韦玛波西酯是抗流感病毒药物库中一个有希望的补充。其新颖的作用机制、方便的给药方案以及对多种流感病毒株的有效性使其成为管理这种常见病毒感染的宝贵工具。随着流感继续对公共卫生构成重大挑战，巴洛沙韦玛波西酯为更有效、更方便的治疗方案带来了希望。