比拉斯汀
[CAS# 202189-78-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 英文名: Bilastine
• 别名: 4-[2-[4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1-piperidinyl]ethyl]-alpha,alpha-dimethylbenzeneacetic acid
• 产品名称: 比拉斯汀
• 分子式: C₂₈H₃₇N₃O₃
• 分子量: 463.61
• CAS 登录号: 202189-78-4
• EC 号码: 824-988-5
• 分子行输入简码SMILES: CCOCCN1C2=CC=CC=C2N=C1C3CCN(CC3)CCC4=CC=C(C=C4)C(C)(C)C(=O)O

物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm³ 计算值^*
• 沸点: 639.1±55.0 ºc 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 340.3±31.5 ºc (计算值)^*
• 溶解度: 100 mm (dmso), 75 mm (乙醇) (实验值)
• 折射率: 1.594 (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H312-H332
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P317-P321-P330-P362+P364-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

比拉斯汀是一种第二代抗组胺药，可选择性拮抗外周组胺H₁受体。它主要用于过敏性疾病（例如过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹）的对症治疗。比拉斯汀的研发旨在有效缓解过敏症状，同时最大程度地减少镇静作用和中枢神经系统副作用，这与第一代抗组胺药有所不同。

比拉斯汀于21世纪初首次合成并进行表征。它经过了广泛的临床评估，并于2010年代起在多个国家获批作为口服抗组胺药使用。该化合物的化学结构赋予其对H₁受体的高亲和力和选择性，且几乎无法穿透血脑屏障，因此其镇静潜力较低。

药效学上，比拉斯汀通过竞争性抑制组胺与效应细胞（例如呼吸道和皮肤中的H₁受体）的结合而发挥作用。这种抑制作用可阻止典型的过敏级联反应，包括血管扩张、血管通透性增加和感觉神经激活，从而减轻鼻塞、打喷嚏、瘙痒和荨麻疹等症状。

比拉斯汀通常以片剂形式口服，吸收迅速，生物利用度约为60%。它几乎不发生代谢，大部分药物以原型通过粪便和尿液排出。其消除半衰期为14至15小时，因此可以每日服用一次。

临床上，比拉斯汀适用于治疗成人和青少年的季节性和常年性过敏性鼻炎以及慢性荨麻疹。研究表明，比拉斯汀能够有效减轻症状，且不会引起镇静或认知功能损害，这比其他一些抗组胺药具有显著优势。此外，它还表现出良好的安全性和耐受性，不良反应通常轻微且不常见，包括头痛和胃肠不适。

比拉斯汀没有显著的药物相互作用，且对中枢神经系统的影响极小，这促使其在全球范围内的过敏管理中得到越来越广泛的应用。它被认为能够通过持续控制症状并降低不良反应风险，有效改善过敏患者的生活质量。

总而言之，比拉斯汀是一种选择性、非镇静性的第二代H₁抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。其药理特性和临床疗效使其成为过敏治疗中一种有价值的选择，且安全性良好。

参考文献

2009. Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, parallel-group study. Clinical and Experimental Allergy, 39(9).
DOI: 10.1111/j.1365-2222.2009.03257.x

2024. Bioequivalence and Safety of Bilastine 20 mg Orodispersible Tablets and Conventional Tablets: A Randomized, Single-Dose, Two-Period Crossover Study in Healthy Volunteers Under Fasting Conditions. Drugs in R&D, 24(2).
DOI: 10.1007/s40268-024-00480-8

2024. Comparative inhibition by oral bilastine, parenteral dexchlorpheniramine, and a new bilastine parenteral (i.v. and i.m.) formulation of histamine-induced wheal and flare response: A randomised phase I trial. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 201.
DOI: 10.1016/j.ejps.2024.106900