利拉鲁肽
[CAS# 204656-20-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 胰腺激素及其它调节血糖药
• 英文名: Liraglutide
• 别名: NN 2211; NNC 90-1170; Victoza; (2S)-5-[[(5S)-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-6-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[2-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-(carboxymethylamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-(hexadecanoylamino)-5-oxopentanoic acid
• 产品名称: 利拉鲁肽
• 蛋白质序列: Liraglutide Sequence (gamma-E-palmitoyl at E21); HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEEFIAWLVRGRG
• 分子式: C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
• 分子量: 3751.20
• CAS 登录号: 204656-20-2
• EC 号码: 810-818-7
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)NCCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC6=CN=CN6)N)C(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 1 mg/mL (0.01m pbs, ph 7.4)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危险类别码: P203-P280-P318-P405-P501
• 安全说明: H351-H361

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
致癌性	Carc.	2	H351

发现和应用

利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，由诺和诺德公司开发，于2010年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗2型糖尿病。GLP-1 是一种响应食物摄入而刺激胰岛素分泌的激素。研究人员旨在开发一种长效版本的 GLP-1，以改善血糖控制。利拉鲁肽是 GLP-1 的合成类似物，经过精心设计，可抵抗降解并具有持久作用。

利拉鲁肽在治疗各种医疗状况方面有多种重要应用，主要集中于糖尿病管理和减肥。利拉鲁肽广泛用于治疗2型糖尿病。通过模仿 GLP-1 的作用，它可以增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，并减缓胃排空。这些作用有助于降低血糖水平并改善血糖控制。利拉鲁肽还可以促进体重减轻，使许多 2 型糖尿病患者受益。与每日多次胰岛素注射相比，它的每日一次注射方案可提高依从性。

除了用于糖尿病以外，利拉鲁肽还被批准用于慢性体重管理，商品名为 Saxenda。它通过增加饱腹感和减少食欲来帮助减轻体重，从而降低卡路里摄入量。

利拉鲁肽已证明对 2 型糖尿病患者有心血管益处。 LEADER 试验表明，利拉鲁肽可降低高危患者心脏病发作和中风等主要不良心血管事件的风险。

目前的研究正在探索利拉鲁肽对其他疾病的潜在疗效，例如非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)（一种严重的脂肪肝疾病）和阿尔茨海默病等神经退行性疾病。利拉鲁肽的抗炎和代谢作用可能在这些情况下有疗效，这需要进一步的研究来证实其有效性和安全性。