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奥格列龙
[CAS# 2212020-52-3]

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基本信息
产品分类 原料药 >> 抑制剂原料药
英文名 Orforglipron
别名 3-[(1S,2S)-1-[5-[(4S)-2,2-dimethyloxan-4-yl]-2-[(4S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-3-[3-(4-fluoro-1-methylindazol-5-yl)-2-oxoimidazol-1-yl]-4-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carbonyl]indol-1-yl]-2-methylcyclopropyl]-4H-1,2,4-oxadiazol-5-one
产品名称 奥格列龙
分子结构 CAS 登录号:2212020-52-3, 奥格列龙
分子式 C48H48F2N10O5
分子量 882.96
CAS 登录号 2212020-52-3
EC 号码 960-735-6
分子行输入简码
SMILES
C[C@H]1C[C@]1(C2=NOC(=O)N2)N3C4=C(C=C(C=C4)[C@H]5CCOC(C5)(C)C)C=C3C(=O)N6CCC7=NN(C(=C7[C@@H]6C)N8C=CN(C8=O)C9=C(C1=C(C=C9)N(N=C1)C)F)C1=CC(=C(C(=C1)C)F)C
物理化学性质
密度 1.5±0.1 g/cm3, 计算值*
折射率 1.738, 计算值*
* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).
安全数据
危险品标志 symbol   GHS07 Warning    说明
危害标签 302-H315-H319    说明
防护标签 P501-P270-P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P301+P312+P330    说明
SDS 化学品安全技术说明书参考文本
up 发现和应用
奥格列龙 是一种新型胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 非肽激动剂,代表了代谢紊乱治疗的重大进步,特别是 2 型糖尿病和肥胖症。这种合成化合物因其独特的特性和提供现有 GLP-1 疗法口服替代品的潜力而备受关注。

奥格列龙 的发现源于对有效口服药物治疗 2 型糖尿病和肥胖症的深入研究。传统的 GLP-1R 激动剂,如艾塞那肽和利拉鲁肽,都是肽类药物,需要皮下给药,这可能会成为患者依从性的障碍。研究人员旨在开发一种非肽分子,可以模拟 GLP-1R 激活的有益作用,同时适合口服给药。

奥格列龙(化学结构:C26H28FN5O3S)是通过高通量筛选和小分子库优化而确定的。其分子设计使其能够有效地与 GLP-1 受体结合,模仿天然激素的活性。奥格列龙 的特点是其稳定性、口服生物利用度和对 GLP-1 受体的强效激动作用。

奥格列龙 通过激活 GLP-1 受体起作用,GLP-1 受体是葡萄糖稳态和食欲的关键调节剂。GLP-1R 的激活可产生多种有益效果:它以葡萄糖依赖的方式刺激胰腺 β 细胞分泌胰岛素,有助于降低餐后血糖水平。它抑制胰高血糖素(一种增加血糖水平的激素)的分泌,从而有助于整体降低高血糖症。奥格列龙 可减缓胃排空,有助于控制食欲和促进饱腹感,从而有助于减肥。它还可以促进胰腺β细胞的健康和功能,从而可能减缓 2 型糖尿病的进展。

奥格列龙 在 2 型糖尿病管理的临床试验中显示出良好的效果。它能够通过多种机制改善血糖控制,使其成为糖尿病治疗的宝贵补充,可能减少对胰岛素和注射 GLP-1 激动剂的依赖。

奥格列龙 的食欲抑制作用在肥胖治疗中特别有益。通过促进饱腹感和减少食物摄入量,它可以帮助患者实现和维持减肥效果,这对于控制肥胖及其相关并发症至关重要。

与其他 GLP-1R 激动剂一样,奥格列龙 可能具有心血管益处,例如降低血压和改善血脂状况。这使其成为患心血管疾病风险较高的糖尿病患者的一个有吸引力的选择。

新兴研究表明,GLP-1R 激动剂可能具有神经保护作用,可能对阿尔茨海默病等神经退行性疾病有益。虽然这种应用仍在研究中,但奥格列龙 可能是此类治疗策略的候选药物。

与基于肽的 GLP-1 激动剂不同,奥格列龙 可以口服,显著提高患者的依从性和便利性。其对胰岛素分泌的作用是葡萄糖依赖性的,降低了低血糖的风险,这是许多糖尿病药物的常见问题。其促进减肥的能力为管理糖尿病和肥胖症的患者提供了双重益处。

临床试验对于确定奥格列龙 的安全性和有效性至关重要。初步研究表明,它耐受性良好,安全性与其他 GLP-1R 激动剂相似。常见的副作用包括恶心和腹泻等胃肠道不适,这些症状通常是轻微和短暂的。

参考文献

2020. Structural basis for GLP-1 receptor activation by LY3502970, an orally active nonpeptide agonist. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(46).
DOI: 10.1073/pnas.2014879117

2023. Approved Anti-Obesity Medications in 2022 KSSO Guidelines and the Promise of Phase 3 Clinical Trials: Anti-Obesity Drugs in the Sky and on the Horizon. Journal of Obesity & Metabolic Syndrome, 32(2).
DOI: 10.7570/jomes23032

2024. Effects of once-daily oral orforglipron on weight and metabolic markers: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Archives of Endocrinology and Metabolism, 68.
DOI: 10.20945/2359-4292-2023-0469
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