雷他曲肽
[CAS# 2381089-83-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抑制剂原料药
• 英文名: Retatrutide
• 别名: L-tyrosyl-2-methylalanyl-L-glutaminylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha -aspartyl-L-tyrosyl-L-seryl-L-isoleucyl-2-methyl-L-leucyl-Lleucyl-L-alpha -aspartyl-L-lysyl-N6-(N-(19-carboxy-1-oxononadecyl)-L-gamma-glutamyl-2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)acetyl)-L-lysyl-L-alanyl-L-glutaminyl-2-methylalanyl-L-alanyl-Lphenylalanyl-L-isoleucyl-L-alpha -glutamyl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-leucyl-L-alpha -glutamylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide
• 产品名称: 雷他曲肽
• 蛋白质序列: Tyr-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-a MeLeu-Leu-Asp-Lys-Lys(PEG2-?-Glu-Eicosanedioic acid)-Ala-Gln-Aib-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
• 分子式: C₂₂₇H₃₅₄N₄₈O₆₉
• 分子量: 4859.52
• CAS 登录号: 2381089-83-2
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC6=CC=CC=C6)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@](C)(CC(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC7=CC=C(C=C7)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC8=CC=CC=C8)NC(=O)[C@H]([C@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H](CC9=CC=C(C=C9)O)N

发现和应用

瑞他鲁肽是一种正在研究的新型药物，由礼来公司开发，是针对胰高血糖素、GLP-1 和 GIP 受体的多受体激动剂。瑞他鲁肽是通过对代谢激素及其在调节体重和葡萄糖代谢中的作用进行广泛研究尔发现的。通过同时激活这三种受体，研究人员创造了一种更有效的治疗剂来治疗肥胖和 2 型糖尿病。

瑞他鲁肽有多种潜在应用，主要用于治疗肥胖和 2 型糖尿病。瑞他鲁肽在促进减肥方面显示出巨大的潜力。通过激活 GLP-1、GIP 和胰高血糖素受体，它可以增强饱腹感，减少食物摄入量，并增加能量消耗。临床试验表明，用瑞他鲁肽治疗的患者体重显着减轻，是控制肥胖的有希望的选择。

瑞他鲁肽改善血糖控制的能力是另一个关键应用。该药物对 GLP-1 和 GIP 受体的作用可增强胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，从而更好地调节血糖水平。这使得瑞他鲁肽成为 2 型糖尿病患者的宝贵治疗选择，具有减肥和改善血糖控制的双重益处。

由于其对体重和葡萄糖代谢的影响，瑞他鲁肽还可能对心血管有益。肥胖和 2 型糖尿病是心血管疾病的主要危险因素，减肥加上改善血糖控制可以显着降低这种风险。

瑞他鲁肽的多受体激动剂方法可能会使治疗其他代谢性疾病受益。非酒精性脂肪肝（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病与肥胖和糖尿病密切相关。通过解决潜在的代谢功能障碍，瑞他鲁肽也可以为这些疾病提供治疗。