瑞舒伐他汀叔丁酯
[CAS# 355806-00-7]

基本信息

• 英文名: tert-Butyl rosuvastatin
• 别名: tert-Butyl (6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoate; (3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(methanesulfonyl)methylamino]pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid tert-butyl ester
• 产品名称: 瑞舒伐他汀叔丁酯; (6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶-5-基]-(3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯
• 分子式: C₂₆H₃₆FN₃O₆S
• 分子量: 537.64
• CAS 登录号: 355806-00-7
• EC 号码: 609-144-4
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)C1=NC(=NC(=C1/C=C/[C@H](C[C@H](CC(=O)OC(C)(C)C)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C

物理化学性质

• 密度: 1.259

安全数据

• 危险品标志: GHS08;GHS09 Danger
• 危害标签: H360-H360D-H373-H400
• 防护标签: P203-P260-P273-P280-P318-P319-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400

发现和应用

叔丁基瑞舒伐他汀是罗伐他汀的衍生物，是在提高他汀类药物药理特性，以获得更好治疗效果的持续努力中开发的。通过引入tert-Butyl基团，研究人员希望提高化合物的生物利用度和功效，同时保持其降低胆固醇的作用。比起母体化合物，叔丁基瑞舒伐他汀更加稳定，具有更好的溶解性。叔丁基瑞舒伐他汀的合成标志着药物开发的重要进步，为可能从罗伐他汀治疗中获益的患者提供了一个有希望的替代方案。

与其母化合物罗伐他汀一样，叔丁基瑞舒伐他汀主要用于治疗高胆固醇血症，这是一种血液中胆固醇水平过高的疾病。叔丁基瑞舒伐他汀通过抑制参与胆固醇合成的酶即HMG-CoA还原酶，从而降低LDL胆固醇水平，减少心脑血管事件（如心脏病发作和中风）的风险。

作为一种强效的降胆固醇药物，叔丁基瑞舒伐他汀在预防心血管疾病方面发挥着重要作用。通过降低LDL胆固醇水平，它有助于预防动脉内斑块的积聚，降低动脉粥样硬化和冠状动脉疾病的风险。此外，它具有抗炎和抗氧化作用，进一步保护心血管系统免受损害。

叔丁基瑞舒伐他汀也被用于管理脂质代谢异常，这是一种以血液中脂质（如胆固醇和甘油三酯）水平异常为特征的疾病。通过有效降低LDL胆固醇和甘油三酯水平，同时提高HDL胆固醇水平，它有助于恢复脂质平衡，并降低与脂质代谢异常相关的心血管并发症风险。

家族性高胆固醇血症是一种从出生起就具有高胆固醇水平的遗传性疾病，叔丁基瑞舒伐他汀可能是一种有效的治疗选择。它有助于降低LDL胆固醇水平，即使对具有高胆固醇遗传倾向的患者，也能减少早发心血管疾病的风险，并改善长期结果。

除了临床应用外，叔丁基瑞舒伐他汀在改善他汀类药物治疗的研究和开发工作中也非常有价值。科学家持续探索新的配方和给药方法，以增强他汀类药物，包括叔丁基瑞舒伐他汀的药效、安全性和患者依从性。