吡唑仑
[CAS# 39243-02-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 抗焦虑药
• 英文名: Pyrazolam
• 别名: 8-bromo-1-methyl-6-pyridin-2-yl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
• 产品名称: 吡唑仑
• 分子式: C₁₆H₁₂BrN₅
• 分子量: 354.20
• CAS 登录号: 39243-02-2
• 分子行输入简码SMILES: CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Br)C(=NC2)C4=CC=CC=N4

物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.762, 计算值^*
• 沸点: 544.4±60.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 283.0±32.9 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS02;GHS07 Danger
• 危害标签: H225-H302+H312+H332-H319
• 防护标签: P210-P280-P301+P312-P303+P361+P353-P304+P340+P312-P305+P351+P338

发现和应用

吡唑仑是一种苯二氮卓类衍生物，以其抗焦虑和镇静特性而闻名。它属于一类调节 GABA-A 受体的精神活性物质，可增强神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的作用。这种作用会对中枢神经系统产生镇静作用，使吡唑仑可用于治疗焦虑和相关疾病。它的分子式为 C₁₆H₁₂BrN₅，它具有与苯二氮卓核心融合的吡唑环，这使其有别于其他苯二氮卓类衍生物。

吡唑仑最早于 20 世纪 70 年代由一组研究新型抗焦虑化合物的研究人员合成。尽管它从未被批准用于医疗用途，但近年来它已通过销售新型苯二氮卓类药物的在线市场而为人所知。早期对该化合物的研究强调了其能够提供抗焦虑作用，但镇静或肌肉松弛作用与地西泮或阿普唑仑等更常见的苯二氮卓类药物不同。这种特性使吡唑仑引起了研究人员的兴趣，他们研究可以缓解焦虑，同时将嗜睡或运动功能受损的风险降至最低的化合物。

吡唑仑的独特之处之一是它对 GABA-A 受体的 α-2 和 α-3 亚基具有相对??较高的结合亲和力，这与抗焦虑作用有关。与一些也会影响 α-1 亚基的苯二氮卓类药物不同，吡唑仑的受体选择性可以更有针对性地减少焦虑，这些药物对镇静和催眠的作用更强。这种受体特性加上其较长的半衰期，使吡唑仑适合在较长时间内控制焦虑症状，而无需像短效苯二氮卓类药物那样频繁服药。

在实践中，由于吡唑仑未获正式批准作为药物，因此其应用有限。然而，人们已在临床环境中对其进行了研究，以更好地了解其药理特性并评估其作为未来治疗药物的潜力。由于吡唑仑比许多非处方抗焦虑药更有效，即使是低剂量，它也吸引了寻求处方苯二氮卓类药物替代品的个人的关注。

与所有苯二氮卓类药物一样，吡唑仑长期使用存在依赖性和戒断症状的风险。它具有常见的苯二氮卓类药物副作用，包括头晕、认知障碍和耐受性发展，尽管它对特定 GABA-A 受体亚型的选择性作用可能为某些患者提供更有利的安全性。尽管有这些潜在的好处，但由于缺乏监管部门的批准和有限的临床数据，吡唑仑仍然是一种主要在研究环境中而不是在主流医学中受到关注的物质。

近年来，吡唑仑被归类为新型精神活性物质 (NPS)，主要是因为它在网络平台上可用。这引发了人们对其安全性的担忧，因为其不受管制的使用可能导致滥用或意外过量服用。公共卫生机构对在受控医疗环境之外使用吡唑仑表示谨慎，强调需要进一步研究以评估其长期影响和潜在风险。

总之，吡唑仑是一种在抗焦虑研究领域备受关注的化合物，因为它具有选择性受体活性，并且有可能以较少的镇静作用治疗焦虑。虽然它尚未在临床实践中得到广泛采用，但正在进行的研究可能会为其作为未来治疗剂的效用提供见解。