吡喹酮
[CAS# 55268-74-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗寄生虫病药 >> 抗吸虫病药
• 英文名: Praziquantel
• 别名: 2-Cyclohexyl-carbonyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrazine(2,1-a)isoquinoline-4-one
• 产品名称: 吡喹酮; 2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮
• 分子式: C₁₉H₂₄N₂O₂
• 分子量: 312.41
• CAS 登录号: 55268-74-1
• EC 号码: 259-559-6
• 分子行输入简码SMILES: C1CCC(CC1)C(=O)N2CC3C4=CC=CC=C4CCN3C(=O)C2

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H412
• 防护标签: P264-P270-P273-P301+P312+P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
致癌性	Carc.	2	H351
急性毒性	Acute Tox.	4	H312

发现和应用

吡喹酮是一种驱虫剂，广泛用于治疗扁虫引起的各种寄生虫感染，特别是血吸虫病和其他绦虫感染。该化合物最早于 20 世纪 70 年代初由德国拜耳制药公司的研究人员合成。吡喹酮的发现是寄生虫学领域的一个重要里程碑，因为它为现有疗法难以治疗的疾病提供了有效的治疗选择。

吡喹酮的最初开发是解决全球寄生虫感染负担的更广泛努力的一部分，特别是在这些疾病流行的热带和亚热带地区。例如，血吸虫病是一个影响全球数百万人的主要公共卫生问题，常常导致严重的发病率和长期并发症。吡喹酮是从系统筛选化合物中脱颖而出的，旨在确定有效的抗血吸虫病药物。其作用机制包括增加寄生虫细胞膜对钙离子的通透性，导致蠕虫麻痹和死亡。

吡喹酮被发现后，经过了大量的临床试验，证明了其对人类的有效性和安全性。它很快成为治疗血吸虫病的首选药物，并于 20 世纪 70 年代末投入临床实践。从那时起，它就被列入世界卫生组织的基本药物清单，凸显了其在公共卫生中的重要性。

除了血吸虫病外，吡喹酮还对一系列其他蠕虫感染有效，包括由绦虫引起的感染，如牛带绦虫和细粒棘球绦虫。其广谱活性和良好的药代动力学特征使其成为人类和兽医学中的关键角色。

吡喹酮的应用范围不仅限于治疗。它已被用于旨在控制和消除流行地区血吸虫病的大规模药物管理活动。这些公共卫生举措已被证明能成功降低该病及其相关并发症的患病率。该药物通常口服，吸收良好，起效迅速，适合单剂量治疗。

吡喹酮的研究仍在继续，重点是改进配方、探索其在联合疗法中的应用以及应对与耐药性相关的挑战。正在进行的研究还在调查其在治疗其他寄生虫感染方面的疗效及其在不同人群（包括儿科和免疫功能低下患者）中的潜在用途。

总体而言，吡喹酮的发现和应用代表了抗击寄生虫病的重大进步。它的有效性、安全性和对公共卫生的影响凸显了它在旨在控制和消除被忽视的热带疾病的全球卫生举措中的重要性。

参考文献

1984. Treatment of Schistosoma mekongi with praziquantel in Cambodian refugees in holding centres in Prachinburi province, Thailand. Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene, 78(1).
DOI: 10.1016/0035-9203(84)90066-x

1994. Characterisation of praziquantel metabolism by rat liver microsomes using cytochrome P450 inhibitors. Biochemical Pharmacology, 48(9).
DOI: 10.1016/0006-2952(94)90464-2

2024. Hymenolepiasis. Handbook of Management of Zoonoses.
DOI: 10.1007/978-981-99-9885-2_100