阿卡波糖
[CAS# 56180-94-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 胰腺激素及其它调节血糖药
• 英文名: Acarbose
• 别名: Acarbose; Glucobay; (3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino]oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol
• 产品名称: 阿卡波糖; O-4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖
• 分子式: C₂₅H₄₃NO₁₈
• 分子量: 645.61
• CAS 登录号: 56180-94-0
• EC 号码: 260-030-7
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O1)O[C@@H]2[C@H](O[C@@H]([C@@H]([C@H]2O)O)O[C@@H]3[C@H](OC([C@@H]([C@H]3O)O)O)CO)CO)O)O)N[C@H]4C=C([C@H]([C@@H]([C@H]4O)O)O)CO

物理化学性质

• 溶解度: 129 mg/mL (dmso), 129 mg/mL (water) (实验值)
• 密度: 1.7±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.689, 计算值^*
• 沸点: 971.6±65.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 541.4±34.3 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

阿卡波糖是一种复合寡糖，是一种有效的抗糖尿病药物，以其抑制分解碳水化合物的酶的能力而闻名，从而减缓肠道对葡萄糖的吸收。阿卡波糖最初是在 20 世纪 70 年代由研究人员在探索糖尿病的潜在疗法时发现的，特别是 2 型糖尿病，这是一种以高血糖水平为特征的慢性疾病。这种化合物是从 Actinoplanes sp. 中分离出来的，这是一种以产生各种生物活性物质而闻名的细菌。阿卡波糖作为一种有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂的发现是糖尿病治疗的一个突破，因为它提供了一种管理餐后血糖水平的新方法，而不会直接影响胰岛素。

作为一种寡糖，阿卡波糖的结构类似于天然糖，使其能够与肠道酶（如 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶）结合。通过抑制这些酶，阿卡波糖可有效延缓复合碳水化合物转化为葡萄糖，从而减缓葡萄糖吸收并降低餐后血糖峰值。这种机制使其对 2 型糖尿病患者特别有用，这些患者可以通过控制血糖水平来预防与糖尿病相关的并发症。

阿卡波糖作为口服抗糖尿病药物的使用已被广泛接受，特别是对于那些难以仅通过饮食和运动来控制血糖水平的患者。作为一种非全身性药物，阿卡波糖在胃肠道内局部起作用，而不会被血液大量吸收，使其成为许多患者的低风险选择。它通常被用作其他糖尿病治疗或生活方式改变的辅助手段，提供有助于整体血糖管理的补充作用机制。

除了主要用于糖尿病之外，阿卡波糖还被研究用于体重管理的潜在应用。通过延迟碳水化合物的消化，它有助于减少卡路里的吸收并帮助调节体重，这对超重或有肥胖相关健康风险的人有益。虽然这种作用不是其主要用途，但人们已探索其作为阿卡波糖对代谢综合征或糖尿病前期患者的可能附加益处。

在最近的研究中，阿卡波糖因其对肠道微生物群和整体代谢健康的潜在影响而引起了人们的兴趣。阿卡波糖活性产生的未消化碳水化合物到达结肠，在那里它们可能作为肠道细菌发酵的底物。这一过程可能会改变微生物群的组成，从而影响代谢功能和免疫反应，为研究阿卡波糖更广泛的健康益处开辟了新途径。

总体而言，由于阿卡波糖对碳水化合物消化有针对性的作用和最小的全身吸收，它仍然是 2 型糖尿病管理中的一种有价值的药物。它调节餐后血糖峰值的能力，加上对其次要益处的持续研究，凸显了它在代谢健康管理中的重要性。