重酒石酸去甲肾上腺素
[CAS# 69815-49-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药
• 英文名: Noradrenaline bitartrate
• 别名: L-4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate
• 产品名称: 重酒石酸去甲肾上腺素; (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物
• 分子式: C₈H₁₁NO₃^.C₄H₆O₆^.H₂O
• 分子量: 337.28
• CAS 登录号: 69815-49-2
• EC 号码: 640-994-9
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=C(C=C1C(CN)O)O)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O.O

物理化学性质

• 熔点: 100-106 ºc (实验值)
• 溶解度: dmso: 67 mg/mL, water: <1 mg/mL, 乙醇 7 mg/mL (实验值)
• 比旋光度: -46 º (c=0.5, hcl) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	1	H300
急性毒性	Acute Tox.	2	H310
急性毒性	Acute Tox.	2	H330
生殖毒性	Repr.	1B	H360

发现和应用

酒石酸去甲肾上腺素，又称酒石酸去甲肾上腺素，是去甲肾上腺素的酒石酸盐形式，去甲肾上腺素是一种天然存在的儿茶酚胺和神经递质。从化学角度来看，它由去甲肾上腺素与源自酒石酸的酒石酸氢盐阴离子结合而成。酒石酸去甲肾上腺素的分子式为 C₈H₁₂NO₃^.C₄H₆O₆，反映了去甲肾上腺素与酒石酸氢盐部分的结合。

去甲肾上腺素是交感神经系统中一种关键的激素和神经递质，介导血管收缩、心率加快和血压升高等生理反应。它主要作用于α-肾上腺素能受体和β-肾上腺素能受体，对α-1和β-1受体具有高亲和力，从而产生血管收缩和心脏兴奋作用。

酒石酸盐形式提高了去甲肾上腺素在药物制剂中的稳定性和溶解性，使其更适用于静脉注射和其他肠外给药。酒石酸去甲肾上腺素常用于急诊和重症监护，通过恢复血管张力和心输出量来控制低血压、休克和心脏骤停。

从药理学角度来看，去甲肾上腺素刺激血管平滑肌细胞上的α-1肾上腺素能受体，引起血管收缩，从而增加全身血管阻力和血压。激活心脏中的β-1受体可增强心肌收缩力和心率，从而有助于改善心输出量。

由于酒石酸去甲肾上腺素具有强效的血管加压活性，因此需要谨慎给药和监测，以避免出现高血压、心律失常或组织缺血。该药物通常在临床控制环境下通过持续静脉输注给药。

去甲肾上腺素的药代动力学涉及单胺氧化酶 (MAO) 和儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 等酶的快速代谢，导致其血浆半衰期较短。其代谢物主要经肾脏排泄。

总而言之，酒石酸去甲肾上腺素是临床上重要的去甲肾上腺素盐形式，在急性医疗护理中用作强效血管加压剂。其化学稳定性、溶解性和药效动力学特性使其成为处理低血压急症的必需药物。

参考文献

1979. Evaluation of plasma norepinephrine as an index of sympathetic neuron function in the conscious, unrestrained rat. Life Sciences, 24(22).
DOI: 10.1016/0024-3205(79)90080-8

2024. Comparison of vasopressors for management of hypotension in high-risk caesarean section under neuraxial anesthesia: a systematic review and network meta-analysis. BMC Anesthesiology, 24(1).
DOI: 10.1186/s12871-024-02819-9

2025. Adrenal epinephrine facilitates erythropoietin gene activation by hypoxia through β2 adrenergic receptor interaction with Hif-2α. American Journal of Physiology. Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, 328(1).
DOI: 10.1152/ajpregu.00201.2024