氟洛芬
[CAS# 73231-34-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 解热镇痛药 >> 非甾抗炎药
• 英文名: Florfenicol
• 别名: [R-(R*, R*)]-N-[1-(Fluoromethyl)-2-hydroxy-2-(4-(methylsulforyl)phenyl)-ethyl]-2,2-dichloroacetamide; 2,2-Dichloro-N-[(1R,2S)-3-fluoro-1-hydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide
• 产品名称: 氟洛芬; 氟苯尼考; 氟甲砜霉素
• 分子式: C₁₂H₁₄Cl₂FNO₄S
• 分子量: 358.21
• CAS 登录号: 73231-34-2 (76639-94-6)
• EC 号码: 642-986-0
• 分子行输入简码SMILES: CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)[C@H]([C@@H](CF)NC(=O)C(Cl)Cl)O

物理化学性质

• 溶解度: 44 mg/mL (dmso) (实验值)
• 密度: 1.5±0.1 g/cm³
• 熔点: 155 ºC (实验值)
• 折射率: 1.548, 计算值^*
• 沸点: 617.5±55.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 327.3±31.5 ºC, 计算值^*

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H312-H332-H412
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P273-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P317-P321-P330-P362+P364-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373

发现和应用

氟苯尼考是一种广谱抗生素，主要用于兽医治疗动物感染。它是氯霉素的合成衍生物，氯霉素是一种最初从委内瑞拉链霉菌中提取的抗生素，但氟苯尼考已被改良，以提高其抗菌活性并降低对动物的毒性。氟苯尼考对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，使其成为治疗各种细菌感染的万能药，尤其是在牲畜和水产养殖中。

氟苯尼考的??发现可以追溯到 20 世纪后期，当时研究人员试图开发一种抗生素，这种抗生素可以有效治疗动物感染，同时避免与氯霉素相关的一些有害副作用。氯霉素广泛用于人类和兽医学，但与严重的不良反应有关，包括骨髓抑制。为了应对这一情况，人们在氯霉素结构中引入氟原子，从而开发出氟苯尼考，这增强了其抗菌效力并降低了其毒性，特别是骨髓毒性风险。

氟苯尼考的??广谱活性主要归因于其抑制细菌蛋白质合成的能力。它与细菌的 50S 核糖体亚基结合，阻止肽键的形成，从而阻止蛋白质延长并抑制细菌生长。这种作用机制使氟苯尼考能够有效对抗多种细菌病原体，包括导致动物呼吸道、胃肠道和全身感染的细菌病原体。

氟苯尼考的??主要应用之一是治疗牲畜（尤其是牛和猪）的呼吸道感染。它通常用于治疗牛呼吸道疾病 (BRD) 等疾病，这是导致牛发病和死亡的主要原因。氟苯尼考还用于治疗水产养殖中的鱼类疾病，如柱状病和疖病。这些应用对于维护农业和水产养殖环境中动物的健康至关重要，因为细菌感染可能导致重大经济损失。

氟苯尼考主要通过注射或作为畜牧业的饲料添加剂给药。它能够以不同的形式使用，包括其长效注射剂型，可以更轻松、更有效地治疗大群动物的感染。这使得氟苯尼考成为管理集约化畜牧业和水产养殖业细菌性疾病的重要工具，因为在这些领域，大量动物往往面临感染风险。

除了兽医应用外，氟苯尼考还成为探索其在人类医学中潜在用途的研究对象。然而，由于担心其长期影响和抗生素耐药性的可能性，大多数国家都不将氟苯尼考用于人类。全球范围内对动物使用抗生素（包括氟苯尼考）引发了人们对抗生素耐药性细菌发展的担忧，这可能对人类健康构成威胁。因此，监管机构密切监测氟苯尼考和其他兽用抗生素的使用情况，以确保负责任地使用它们并符合既定的安全准则。

尽管人们对抗生素耐药性存在担忧，但氟苯尼考仍然是兽医学中必不可少的工具。与前身氯霉素相比，它在治疗感染方面的有效性和降低的毒性使其成为兽医治疗各种动物疾病的宝贵选择。正在进行的开发更新、更安全、更有效的抗生素的研究将继续影响氟苯尼考在动物健康中的作用。

总之，氟苯尼考是一种合成抗生素，已被证明在治疗动物细菌感染方面非常有效。它的开发是为了满足提供比氯霉素更安全的替代品的需求，并且它继续在畜牧业和水产养殖业的健康中发挥关键作用。尽管人们对抗生素耐药性的担忧仍然存在，但氟苯尼考仍然是兽医学中的重要工具，可确保控制感染并维持动物健康。