甲氨蝶呤二钠盐
[CAS# 7413-34-5]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 氨基酸及其衍生物 >> 谷氨酸类衍生物
• 英文名: Sodium methotrexate
• 别名: Methotrexate disodium salt; Disodium N-[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]methylamino]benzoyl]-L-glutamate
• 产品名称: 甲氨蝶呤二钠盐; N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲胺基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐
• 蛋白质序列: XE
• 分子式: C₂₀H₂₀N₈Na₂O₅
• 分子量: 498.41
• CAS 登录号: 7413-34-5
• EC 号码: 231-022-0
• 分子行输入简码SMILES: CN(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].[Na+].[Na+]

物理化学性质

• 溶解度: 2 mg/mL (water)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H301-H311-H315-H319-H331-H335-H340-H360
• 防护标签: P203-P261-P262-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P316-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P361+P364-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
生殖毒性	Repr.	1B	H360
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341

发现和应用

甲氨蝶呤钠是甲氨蝶呤的衍生物，甲氨蝶呤是一种众所周知的化疗药物，广泛用于治疗各种癌症和自身免疫性疾病。它是甲氨蝶呤的水溶性盐形式，有利于在某些治疗环境中给药。甲氨蝶呤本身是一种叶酸拮抗剂，可抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，从而干扰 DNA 合成所需的核苷酸的合成。这种抑制作用会影响快速分裂的细胞，使甲氨蝶呤成为治疗癌症、类风湿性关节炎和其他以细胞异常增殖为特征的疾病的有效方法。

甲氨蝶呤钠的发现源于提高甲氨蝶呤溶解度和生物利用度的需求。虽然甲氨蝶呤本身是有效的，但其在水中的溶解性较差，这会限制其临床应用，尤其是在静脉给药中。甲氨蝶呤钠的开发旨在克服这些挑战，使其更易于在临床环境中给药，特别是对于需要肠外给药的患者。钠盐形式增强了其溶解度，使其更容易配制成注射溶液。这种改良扩大了它的用途，确保它仍然是癌症化疗方案和自身免疫性疾病治疗的重要组成部分。

甲氨蝶呤钠主要用于肿瘤学，用于治疗各种类型的癌症，包括白血病、乳腺癌、肺癌和骨肉瘤。它也是治疗自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、牛皮癣和克罗恩病）的基石。通过抑制 DHFR，甲氨蝶呤钠可阻止四氢叶酸的形成，而四氢叶酸是嘌呤和胸苷酸合成所必需的，而嘌呤和胸苷酸是 DNA 和 RNA 生成的关键成分。这种作用机制使其能够有效抑制自身免疫性疾病中癌细胞和免疫细胞的生长。

甲氨蝶呤钠的应用范围不仅限于癌症和自身免疫性疾病。人们已经探索了它在治疗某些病毒感染方面的潜力，特别是在病毒干扰 DNA 合成的情况下。此外，甲氨蝶呤钠有时与其他药物（如亚叶酸钙）联合使用，以高剂量方案拯救健康细胞免受甲氨蝶呤的毒性作用。亚叶酸钙有助于在健康细胞中再生叶酸，使它们在癌细胞被甲氨蝶呤靶向时存活下来。

虽然甲氨蝶呤钠仍然是一种关键的治疗剂，但其使用并非没有副作用。常见的副作用包括胃肠道问题、肝毒性和骨髓功能抑制，这可能导致更高的感染风险。仔细监测接受甲氨蝶呤钠治疗的患者对于最大限度地降低这些风险并确保最佳治疗效果至关重要。