盐酸特比萘芬
[CAS# 78628-80-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 抗真菌类药
• 英文名: Terbinafine hydrochloride
• 别名: (E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthalenemethanamine monohydrochloride
• 产品名称: 盐酸特比萘芬; 特比萘芬盐酸盐; (E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐
• 分子式: C₂₁H₂₅N^.HCl;C₂₁H₂₆ClN
• 分子量: 327.90
• CAS 登录号: 78628-80-5
• EC 号码: 616-640-4
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)(C)C#C/C=C/CN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21.Cl

物理化学性质

• 熔点: 214 ºc (实验值)
• 溶解度: dmso 10 mg/mL 乙醇 30 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335-H400-H410
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P271-P273-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P391-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372

发现和应用

盐酸特比萘芬是特比萘芬的盐酸盐形式，特比萘芬是一种合成抗真菌药物，广泛用于治疗皮肤癣菌感染，包括足癣、癣和甲癣（指甲真菌感染）。它属于烯丙胺类抗真菌药物，通过抑制麦角固醇（真菌细胞膜的重要组成部分）的合成起作用。

特比萘芬的发现可以追溯到20世纪80年代，当时由诺华制药公司（前身为汽巴-嘉基）开发。最初，它被设计用于靶向真菌中参与甾醇生物合成的酶。其作用机制基于其选择性抑制角鲨烯环氧酶的能力，角鲨烯环氧酶是麦角固醇合成的关键酶。特比萘芬通过抑制真菌细胞膜主要成分麦角固醇的生成，导致角鲨烯积聚，而角鲨烯对真菌具有毒性，最终导致真菌细胞死亡。

特比萘芬对多种真菌有效，包括导致大多数浅表皮肤感染的皮肤癣菌。它也对某些酵母菌和霉菌有效，但其主要临床用途是治疗皮肤癣菌感染。该药物可口服或外用，具体取决于感染的严重程度和部位。对于浅表真菌感染，通常以乳膏、凝胶或喷雾剂的形式外用。对于更广泛的感染或指甲感染，通常建议口服盐酸特比萘芬。

特比萘芬的主要优势之一是其相对较长的作用持续时间，与其他抗真菌药物相比，可以缩短疗程。例如，对于趾甲感染，口服特比萘芬通常只需服用2至6周，而其他抗真菌药物（如伊曲康唑或灰黄霉素）则需要数月。这种较短的疗程有利于提高患者的依从性。

盐酸特比萘芬的临床疗效已通过大量研究和临床试验得到充分证实。由于其疗效和安全性得到证实，它被认为是治疗皮肤癣菌感染（尤其是甲癣）的一线药物。除了抗真菌作用外，特比萘芬的副作用发生率相对较低。最常见的副作用包括胃肠道不适，例如恶心、腹泻和腹痛。更严重的副作用（包括肝毒性）虽然罕见，但也可能出现，因此在长期治疗期间需要定期监测肝功能。

与其他抗真菌药物相比，盐酸特比萘芬的药物相互作用风险相对较低，这进一步巩固了其在临床实践中的受欢迎程度。它主要在肝脏中通过细胞色素P450酶系统（特别是CYP2D6）代谢。虽然特比萘芬与大多数其他药物的相互作用不显著，但建议谨慎与影响CYP450系统的药物同时使用，因为这可能会影响其代谢并增加副作用的风险。

总而言之，盐酸特比萘芬是一种广泛使用的高效抗真菌药物，用于治疗各种皮肤癣菌感染。它选择性地抑制真菌细胞膜合成，加上良好的安全性和相对较短的疗程，使其成为现代皮肤病学的重要工具。正在进行的研究将继续探索其在治疗其他真菌感染中的应用，进一步拓展其治疗潜力。

参考文献

1998. Effect of Terbinafine on Theophylline Pharmacokinetics in Healthy Volunteers. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 42(3).
DOI: 10.1128/aac.42.3.695

2005. In vitro activities of posaconazole, ravuconazole, terbinafine, itraconazole and fluconazole against dermatophyte, yeast and non-dermatophyte species. Medical Mycology, 43(2).
DOI: 10.1080/13693780410001731583

2024. Systemic absorption and safety of topical terbinafen hydrochloride 10% solution (MOB015B): a phase 1 maximal usage trial in patients with moderate-to-severe onychomycosis. Antimicrobial Agents and Chemotherapy.
DOI: 10.1128/aac.00682-24