盐酸艾司洛尔
[CAS# 81161-17-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗心律失常药
• 英文名: Esmolol hydrochloride
• 别名: Methyl 3-[4-(2-hydroxy-3-propan-2-ylamino-propoxy)phenyl]propanoate hydrochloride; Brevibloc
• 产品名称: 盐酸艾司洛尔; 4-{[3-(1-甲基乙基氨基)-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐
• 分子式: C₁₆H₂₅NO₄^.HCl;C₁₆H₂₆ClNO₄
• 分子量: 331.15
• CAS 登录号: 81161-17-3
• EC 号码: 636-017-0
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O.Cl

物理化学性质

• 密度: 1.026 g/mL
• 熔点: 48-50 ºC
• 水溶性: 微溶 10 mm (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 Danger
• 危害标签: H301-H311-H319-H331
• 防护标签: P261-P262-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P316-P321-P330-P337+P317-P361+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	3	H301

发现和应用

盐酸艾司洛尔是一种短效β受体阻滞剂，主要用于治疗急性心血管疾病，尤其适用于需要快速起效和快速停药的情况。它是一种选择性β-1肾上腺素受体拮抗剂，这意味着它主要作用于心脏，降低心率和心肌收缩力，而不会显著影响β-2受体，而β-2受体主要参与平滑肌舒张。

艾司洛尔于20世纪80年代开发，最初是一种用于急性临床静脉注射的药物。它的半衰期很短，通常为9至30分钟，非常适合用于需要快速滴定的情况，例如控制室上性心动过速(SVT)的急性发作、治疗围手术期高血压或在某些外科手术过程中稳定心率。快速起效和停药的特性使其能够精确控制药物作用，并在治疗过程中轻松调整。

艾司洛尔的主要作用机制是阻断心脏β-1受体，从而降低心率（负性变时作用）、降低心肌收缩力（负性肌力作用）并降低心肌需氧量。这使得它能够有效治疗心动过速、心房颤动和其他需要紧急控制心率的心律失常。艾司洛尔还能通过其对心脏的作用降低血压，这使其在高血压急症的治疗中非常有用，尤其是在需要快速降压的情况下。

艾司洛尔主要通过静脉注射给药，因为其代谢迅速且半衰期短，不适用于口服。该药物在血液中被酯酶快速水解，从而快速消除。艾司洛尔的这一特性在紧急情况下尤其有利，因为医生可能需要迅速停止治疗，且不会留下长期副作用。例如，如果患者出现副作用或达到预期治疗效果，可以立即停止输注，药效会在几分钟内消退。

在临床实践中，艾司洛尔常用于急诊室、重症监护病房 (ICU) 和围手术期。它在处理急性室上性心动过速 (SVT) 等情况时尤其有效，因为在这种情况下，心率过高，需要迅速控制。艾司洛尔也用于治疗手术期间或术后的心动过速，尤其适用于接受高危手术或已有心脏病的患者。

该药物还用于治疗术后高血压和急性心肌缺血，在这些情况下，控制心率和降低心脏负荷至关重要。此外，艾司洛尔还用于治疗甲状腺毒症或嗜铬细胞瘤等可能导致严重心动过速和高血压的疾病。

艾司洛尔在合理使用的情况下通常耐受性良好，副作用通常较轻，且与其降低心率的作用有关。最常见的副作用包括心动过缓（心率减慢）、低血压（血压偏低）和疲劳。在极少数情况下，可能会出现更严重的反应，例如严重低血压、心脏传导阻滞或支气管痉挛，尤其是在患有哮喘或慢性阻塞性肺病 (COPD) 等呼吸系统疾病的患者中。与其他β受体阻滞剂一样，艾司洛尔应谨慎用于有心力衰竭病史的患者，因为它会进一步降低这些患者的心肌收缩力。

艾司洛尔禁用于某些疾病患者，例如二度或三度心脏传导阻滞、窦性心动过缓或失代偿性心力衰竭，除非已安装临时起搏器。已知对该药物或其成分过敏的患者也禁用。

虽然艾司洛尔在急性期有效，但由于其作用时间较短，通常不用于高血压或慢性心律失常等慢性疾病的长期治疗。对于这些慢性疾病，应优先考虑长效β受体阻滞剂，例如美托洛尔或阿替洛尔。

总而言之，盐酸艾司洛尔是一种短效β受体阻滞剂，起效迅速且疗效迅速，使其成为心血管疾病急性治疗的有效药物，尤其是在急诊和围手术期。它能够控制心率和血压，且不会引起长期副作用，因此可以精准管理心动过速、心律失常或高血压危象患者。然而，它仅限于短期治疗，不适用于心血管疾病的长期控制。

参考文献

1983. First ultra-short-acting beta-adrenergic blocking agent: Its effect on size and segmental wall dynamics of reperfused myocardial infarcts in dogs. The American Journal of Cardiology, 51(10).
DOI: 10.1016/0002-9149(83)90224-2

2024. The role of esmolol in sepsis: a meta-analysis based on randomized controlled trials. BMC Anesthesiology, 24(1).
DOI: 10.1186/s12871-024-02714-3

2024. Perioperative effects of different hypotensive anesthesia techniques in orthognathic surgery. Medicina oral, pathology oral y surgery bucal, 29(5).
DOI: 10.4317/medoral.26662