德谷胰岛素
[CAS# 844439-96-9]

基本信息

• 产品分类: 生物学 >> 蛋白与多肽 >> 激素
• 英文名: Insulin degludec
• 别名: 16-[[(1S)-4-[[(5S)-5-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(1R,6R,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S,33S,36S,39S,42R,47R,50S,53S,56S,59S,62S,65S,68S,71S,74R,77S,80S,83S,88R)-88-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-6-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-47-[[(1S)-3-amino-1-carboxy-3-oxopropyl]carbamoyl]-53-(2-amino-2-oxoethyl)-62-(3-amino-3-oxopropyl)-77-[(2S)-butan-2-yl]-24,56-bis(2-carboxyethyl)-83-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12,71,80-tris(hydroxymethyl)-33,50,65-tris[(4-hydroxyphenyl)methyl]-15-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-27-methyl-18,30,36,59,68-pentakis(2-methylpropyl)-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,49,52,55,58,61,64,67,70,73,76,79,82,85,87-hexacosaoxo-21,39-di(propan-2-yl)-3,4,44,45,90,91-hexathia-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,48,51,54,57,60,63,66,69,72,75,78,81,84,86-hexacosazabicyclo[72.11.7]dononacontane-42-carbonyl]amino]acetyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-carboxypentyl]amino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-16-oxohexadecanoic acid
• 产品名称: 德谷胰岛素
• 分子式: C₂₇₄H₄₁₁N₆₅O₈₁S₆
• 分子量: 6103.97
• CAS 登录号: 844439-96-9
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)N[C@H]2CSSC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC2=O)CO)CC(C)C)CC3=CC=C(C=C3)O)CCC(=O)N)CC(C)C)CCC(=O)O)CC(=O)N)CC4=CC=C(C=C4)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CC6=CC=CC=C6)C(=O)N[C@@H](CC7=CC=C(C=C7)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N8CCC[C@H]8C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)C(=O)O)C(C)C)CC(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)CC(C)C)C)CCC(=O)O)C(C)C)CC(C)C)CC2=CNC=N2)CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC2=CNC=N2)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)N)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CO)[C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)CN

发现和应用

德谷胰岛素是一种长效基础胰岛素类似物，旨在为糖尿病患者提供稳定且持久的血糖控制。其分子设计包括对胰岛素结构的修改，与传统胰岛素制剂相比，其作用时间更长。德谷胰岛素的发现是持续努力的一部分，旨在创造能够模拟体内胰岛素自然、稳定释放的胰岛素疗法，从而减少注射频率和低血糖风险。

德谷胰岛素的独特结构包括十六烷二酸链的添加，这有助于在皮下组织中形成多六聚体复合物。这些复合物缓慢解离，逐渐将胰岛素单体释放到血液中。这种延长释放机制使德谷胰岛素具有超长的作用时间，最长可达 42 小时，适合在一天中的任何时间每天给药一次，为给药计划提供灵活性。

临床上，德谷胰岛素被广泛用于治疗 1 型和 2 型糖尿病。其作用时间延长，全天胰岛素水平变化小，有助于患者保持稳定的血糖控制，血糖水平波动较少。这降低了夜间低血糖的风险，这是接受长效胰岛素治疗的糖尿病患者普遍关心的问题。此外，时间上的灵活性减轻了患者的负担，提高了对治疗方案的依从性。

研究表明，德谷胰岛素与其他抗糖尿病药物（如餐时胰岛素或口服药物）联合使用效果良好。这种联合疗法可全天提供全面的血糖控制，解决空腹和餐后血糖水平问题。与旧的胰岛素类似物相比，其药代动力学特征有助于帮助患者实现更好的血糖目标，同时降低并发症风险。

德谷胰岛素的开发代表了糖尿病管理的重大进步，为患者提供了更好的生活质量和更可靠的病情控制。其持久而稳定的特性使其成为糖尿病治疗的必备选择。

参考文献

2012. Degludec: A Novel Basal Insulin. Recent Patents on Endocrine, Metabolic & Immune Drug Discovery, 6(1).
DOI: 10.2174/187221412799015326

2020. Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Head-to-Head Comparison of Clinical, Equivalent Doses of Insulin Glargine 300 units ?mL-1 and Insulin Degludec 100 units ?mL-1 in Type 1 Diabetes. Diabetes Care, 44(2).
DOI: 10.2337/dc20-1033

2021. Insulin Doses Requirements in Patients with Type 1 Diabetes Using Glargine U300 or Degludec in Routine Clinical Practice. Journal of Investigative Medicine, 69(5).
DOI: 10.1136/jim-2020-001633