盐酸沙拉沙星
[CAS# 91296-87-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 英文名: Sarafloxacin hydrochloride
• 别名: 6-Fluoro-1-(4-fluorophenyl)-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
• 产品名称: 盐酸沙拉沙星; 6-氟-1-(4-氟苯基)-4-氧代-7-哌嗪-1-基喹啉-3-羧酸盐酸盐
• 分子式: C₂₀H₁₇F₂N₃O₃^.HCl
• 分子量: 421.82
• CAS 登录号: 91296-87-6
• 分子行输入简码SMILES: C1CN(CCN1)C2=C(C=C3C(=C2)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4=CC=C(C=C4)F)F.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

发现和应用

盐酸沙拉沙星是一种合成抗生素，属于氟喹诺酮类，主要用于兽医。它于 20 世纪 90 年代初被引入市场，作为扩大氟喹诺酮类药物范围的持续努力的一部分，这些药物可用于治疗细菌感染，尤其是家畜和家禽。盐酸沙拉沙星以其广谱抗菌活性而闻名，可有效对抗多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。

盐酸沙拉沙星的发现源于农业行业对更有效抗生素的需求。当时，动物的细菌感染是一个重大问题，不仅对动物健康和福利有影响，而且对畜牧业生产的经济影响也有影响。在沙拉沙星的喹诺酮结构中添加氟原子增强了其抗菌性能，使其与早期的喹诺酮类药物相比具有更高的疗效。

盐酸沙拉沙星通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 发挥作用，这两种酶对细菌 DNA 复制、转录和修复至关重要。通过破坏这些过程，沙拉沙星可防止细菌繁殖，最终导致细菌死亡。这种作用机制使其能够有效对抗多种细菌病原体，尤其是那些对家禽和其他牲畜有害的细菌病原体。

在兽医学中，盐酸沙拉沙星主要用于治疗家禽的呼吸道疾病、肠道感染和败血症。它在控制大肠杆菌和其他细菌引起的感染方面特别有价值，这些感染可能导致鸡群发病率和死亡率显著上升。沙拉沙星在治疗这些感染方面的有效性促使其在商业家禽养殖中得到广泛应用。

盐酸沙拉沙星通常通过家禽的饮用水给药，这样可以轻松有效地将药物输送到大群动物中。这种给药方法可确保羊群中的所有动物都能接受抗生素，有助于控制疾病的爆发。该药物在胃肠道中吸收良好，确保在血液中达到有效浓度以对抗感染。

然而，盐酸沙拉沙星的使用也引发了人们对抗生素耐药性的担忧，特别是在食用动物中使用时。随着时间的推移，细菌可以通过各种机制对氟喹诺酮类药物产生耐药性，包括编码 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 的基因突变，或通过增加将药物从细菌细胞中清除的外排泵活性。耐药性的可能性导致对沙拉沙星使用的审查和监管力度加大，特别是在对农业抗生素使用政策严格的国家。

鉴于这些担忧，盐酸沙拉沙星的使用受到了严格监管，一些国家禁止或严格限制其在食用动物中的使用。这是管理抗生素耐药性风险的更广泛努力的一部分，如果耐药性细菌通过食物链传播给人类，可能会对公共卫生产生重大影响。

尽管面临这些挑战，盐酸沙拉沙星仍然是兽医学中的重要工具，特别是在对其使用进行严格管理以最大程度地降低耐药性风险的环境中。它继续因其在治疗家禽细菌感染方面的有效性而受到重视，有助于商业鸡群的健康和生产力。