塞拉德帕赖氨酸
[CAS# 928821-40-3]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 代谢 >> 过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂
• 英文名: Seladelpar Lysine
• 别名: (2S)-2,6-diaminohexanoic acid;2-[4-[(2R)-2-ethoxy-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]sulfanyl-2-methylphenoxy]acetic acid;dihydrate
• 产品名称: 塞拉德帕赖氨酸
• 分子式: C₂₇H₄₁F₃N₂O₉S
• 分子量: 626.68
• CAS 登录号: 928821-40-3
• 分子行输入简码SMILES: CCO[C@H](COC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)CSC2=CC(=C(C=C2)OCC(=O)O)C.C(CCN)C[C@@H](C(=O)O)N.O.O

发现和应用

塞拉德帕赖氨酸是一种新型化合物，源自选择性过氧化物酶体增殖激活受体 delta (PPAR-δ) 激动剂塞拉德帕。塞拉德帕在治疗代谢和肝脏疾病方面表现出巨大潜力，特别是原发性胆汁性胆管炎 (PBC)。然而，优化其药代动力学特性和稳定性是一项挑战。塞拉德帕赖氨酸的引入解决了这些问题，通过将塞拉德帕与氨基酸赖氨酸结合，可提高溶解度、生物利用度和治疗一致性。

塞拉德帕赖氨酸的作用机制依赖于其对 PPAR-δ 的选择性激活。该受体参与调节脂质代谢、炎症和胆汁酸稳态。通过激活 PPAR-δ，塞拉德帕赖氨酸可减轻肝脏炎症、促进胆汁流动并缓解胆汁淤积。这些效果对于患有 PBC 的患者至关重要，PBC 是一种进行性自身免疫性肝病，如果不及时治疗，会损害胆管并导致纤维化和肝硬化。临床试验表明，塞拉德帕赖氨酸可有效降低碱性磷酸酶 (ALP) 水平（肝功能的关键生物标志物），并缓解瘙痒和疲劳等症状。

塞拉德帕赖氨酸还显示出治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力，NASH 是一种严重的非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。NASH 的特征是肝脏中脂肪过度堆积导致炎症、脂肪变性和纤维化。该化合物调节脂质代谢和减少肝脏炎症的能力使其成为治疗 NASH 的有希望的候选药物。早期临床试验表明，塞拉德帕赖氨酸可改善肝酶水平，减少脂肪变性并降低炎症标志物，使其成为这种日益严重的健康问题的潜在治疗选择。

塞拉德帕赖氨酸的开发强调了优化药物配方以克服药代动力学限制的重要性。通过将塞拉德帕与赖氨酸结合，研究人员创造了一种稳定性和吸收性增强的化合物，从而促进了更一致的给药并改善了患者的治疗效果。这项创新不仅使 PBC 和 NASH 患者受益，还为探索该化合物在其他代谢和炎症疾病中的疗效开辟了道路。

正在进行进一步研究，以充分了解塞拉德帕赖氨酸的长期安全性和有效性。迄今为止，该化合物在临床研究中的良好表现凸显了其成为以炎症和胆汁酸代谢受损为特征的肝病的标准治疗选择的潜力。塞拉德帕赖氨酸的持续发展反映了药物研究的更广泛趋势，旨在改进现有疗法以满足未满足的医疗需求并改善临床结果。