恩诺沙星
[CAS# 93106-60-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> 其它抗生素类药
• 英文名: Enrofloxacin
• 别名: 1-Cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
• 产品名称: 恩诺沙星; 蒽诺沙星; 1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
• 分子式: C₁₉H₂₂FN₃O₃
• 分子量: 359.40
• CAS 登录号: 93106-60-6
• EC 号码: 618-911-2
• 分子行输入简码SMILES: CCN1CCN(CC1)C2=C(C=C3C(=C2)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (dmso)
• 熔点: 219-221 ºC

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08;GHS09 Danger
• 危害标签: H302-H317-H334-H361-H372-H400-H410
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P264-P270-P271-P272-P273-P280-P284-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P318-P319-P321-P330-P333+P317-P342+P316-P362+P364-P391-P403-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412

发现和应用

恩诺沙星是一种合成抗生素，属于氟喹诺酮类药物，广泛用于人类和兽医学。它最初由德国制药公司拜耳股份公司于 20 世纪 80 年代开发，作为扩大氟喹诺酮类抗生素家族的持续努力的一部分。恩诺沙星以其广谱抗菌活性而闻名，已成为治疗各种细菌感染的宝贵工具。

恩诺沙星的发现标志着抗生素治疗的重大进步。该药物是萘啶酸的氟化衍生物，萘啶酸是 20 世纪 60 年代发现的第一种喹诺酮类抗生素。与早期的喹诺酮类药物相比，在恩诺沙星中添加氟原子和其他修饰可增强抗菌效力并扩大活性范围。这种结构改进提高了其对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的有效性。

恩诺沙星通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 起作用，这两种酶是细菌 DNA 复制、转录和修复所必需的。通过破坏这些过程，恩诺沙星可阻止细菌繁殖，导致细菌死亡。这种作用机制使恩诺沙星对各种细菌病原体（包括对其他抗生素有耐药性的细菌病原体）都非常有效。

在人类医学中，恩诺沙星用于治疗各种感染，包括呼吸道、泌尿道和皮肤感染。它对由多重耐药细菌引起的复杂感染特别有效。它的广谱活性和良好的组织渗透性使其成为治疗其他抗生素可能效果较差的严重感染的宝贵选择。

恩诺沙星在兽医学中的应用尤为突出。该药物广泛用于治疗狗和猫等伴侣动物以及牲畜的细菌感染。在兽医实践中，恩诺沙星用于治疗一系列疾病，包括呼吸道感染、尿路感染和胃肠道感染。它对治疗由大肠杆菌和巴氏杆菌等病原体引起的感染有效，使其成为兽医护理的重要工具。

该药物通常以片剂或液体制剂的形式口服，在某些情况下也可以通过注射给药。口服制剂特别适用于治疗大量动物，因为它可以轻松且一致地给药。恩诺沙星从胃肠道吸收良好，并广泛分布于全身，包括可能存在细菌感染的组织和体液中。

尽管恩诺沙星有效，但其使用引发了人们对抗生素耐药性可能性的担忧。细菌可以通过各种机制获得对氟喹诺酮类药物的耐药性，包括编码 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 的基因突变或药物外排泵活性增加。这导致人们努力谨慎使用恩诺沙星，并在可能的情况下探索替代治疗方案。

在兽医学中，恩诺沙星的使用通常受到监管，以尽量减少产生耐药性的风险。制定了指导方针和最佳实践，以确保仅在必要时以适当的剂量使用恩诺沙星，从而帮助保持其作为治疗选择的有效性。

总之，恩诺沙星是一种具有广泛活性的高效氟喹诺酮类抗生素。它的发现和发展大大扩展了治疗人类和动物细菌感染的可用选择。然而，谨慎使用和监测仍然至关重要，以避免加剧抗生素耐药性问题。