二甲卡因
[CAS# 94-15-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 英文名: Dimethocaine
• 别名: 3-Diethylamino-2,2-dimethylpropyl 4-aminobenzoate; 4-Aminobenzoic acid 3-(diethylamino)-2,2-dimethylpropyl ester; Larocaine; NSC 68927
• 产品名称: 二甲卡因; 地美卡因; 3-二乙氨基-2,2-二甲基-1-丙醇 4-氨基苯甲酸酯
• 分子式: C₁₆H₂₆N₂O₂
• 分子量: 278.39
• CAS 登录号: 94-15-5
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)CC(C)(C)COC(=O)C1=CC=C(C=C1)N

物理化学性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm³, 计算值^*, 1.035 g/cm³
• 折射率: 1.529, 计算值^*
• 沸点: 403.5±25.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 197.8±23.2 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

发现和应用

二甲卡因，也称为拉罗卡因，是一种从可卡因结构中提取的合成局部麻醉剂。该化合物最早是在 20 世纪初合成的，是为医疗和牙科应用开发更安全、更有效的可卡因替代品的广泛努力的一部分。它的发现旨在减轻与可卡因使用相关的副作用和成瘾性，同时保留理想的麻醉效果。

从化学上讲，二甲卡因被归类为对氨基苯甲酸和二乙胺的酯。其结构具有甲氧基，这使其有别于其他局部麻醉剂，并有助于其独特的药理特性。二甲卡因的合成涉及可卡因或其衍生物与二乙胺的反应，然后进行各种纯化过程以产生最终产品。

二甲卡因表现出与可卡因相似的局部麻醉特性，但安全性更高。其主要应用领域是医学，用于各种外科和牙科手术的局部麻醉。由于其能够阻断神经传导，二甲卡因可有效麻痹目标区域，从而实现无痛干预。这使其成为临床和门诊环境中医疗保健专业人员的宝贵工具。

除了医疗应用外，二甲卡因在娱乐性药物使用领域也引起了关注。其与可卡因类似的欣快作用导致其被滥用并成为一种流行的娱乐性兴奋剂。这种双重用途引发了对其滥用可能性的担忧，促使各国对其监管进行审查。尽管其法律地位因地区而异，但二甲卡因的娱乐性使用凸显了平衡化学物质的治疗益处与其滥用可能性的持续挑战。

二甲卡因的应用范围不仅限于医学和娱乐性，因为它在兽医学中的潜在用途也得到了研究。其作为动物局部麻醉剂的功效为改善兽医手术中的疼痛管理提供了机会。该领域的研究正在进行中，重点是优化给药方案和评估不同动物物种的安全性。

与任何局部麻醉剂一样，使用二甲卡因时，安全考虑至关重要。如果使用不当，不良反应可能包括过敏反应、心血管并发症和中枢神经系统毒性。因此，从业者必须遵守既定的指导方针，并在给药期间和给药后密切监测患者。

总之，二甲卡因是一种合成局部麻醉剂，在医学、兽医护理和娱乐用途方面有着丰富的发现历史和广泛的应用。它能够提供有效的局部麻醉，同时最大限度地降低与可卡因相关的风险，这使其成为临床实践中的重要化合物。正在进行的研究将继续探索其潜在应用并确保安全使用。

参考文献

2014. Dimethocaine, a synthetic cocaine derivative: Studies on its in vitro metabolism catalyzed by P450s and NAT2. Toxicology Letters, 225(1).
DOI: 10.1016/j.toxlet.2013.11.033

2014. Dimethocaine, a synthetic cocaine analogue: studies on its in-vivo metabolism and its detectability in urine by means of a rat model and liquid chromatography-linear ion-trap (high-resolution) mass spectrometry. Analytical and Bioanalytical Chemistry, 406(7).
DOI: 10.1007/s00216-013-7539-0

1996. Stimulant activities of dimethocaine in mice: reinforcing and anxiogenic effects. Psychopharmacology, 127(4).
DOI: 10.1007/bf02806010