碘解磷啶
[CAS# 94-63-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 专科用药 >> 解毒药
• 英文名: Pralidoxime iodide
• 别名: 2-[(Hydroxyimino)methyl]-1-methylpyridinium iodide; 2-Pyridinealdoxime methiodide
• 产品名称: 碘解磷啶; 2-[(羟基亚氨基)甲基]-1-甲基吡啶鎓碘化物; 1-甲基吡啶-2-醛肟碘化物
• 分子式: C₇H₉N₂O^.I
• 分子量: 264.06
• CAS 登录号: 94-63-3
• EC 号码: 202-349-6
• 分子行输入简码SMILES: C[N+]1=CC=CC=C1/C=N/O.[I-]

物理化学性质

• 熔点: 220 ºC (分解) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

碘化解磷定是一种主要用于治疗有机磷酸酯中毒的解毒剂，有机磷酸酯常见于杀虫剂和神经毒剂中。它是一种季铵盐化合物，通过重新激活乙酰胆碱酯酶（一种被有机磷酸酯抑制的酶）起作用。当乙酰胆碱酯酶受到抑制时，乙酰胆碱会在突触连接处积聚，导致神经系统过度刺激，从而引发肌肉无力、瘫痪、呼吸衰竭等症状，甚至可能导致死亡。

有机磷酸酯中毒可能发生在各种环境中，包括使用杀虫剂的农业环境或涉及化学战剂的情况。有机磷酸酯的毒性作用源于其能够结合并抑制乙酰胆碱酯酶，而乙酰胆碱酯酶是神经系统中分解乙酰胆碱的关键酶。当乙酰胆碱酯酶受到抑制时，乙酰胆碱会积聚，导致毒蕈碱受体和烟碱受体过度刺激，从而引发流涎、流泪、排尿、排便、胃肠不适、呕吐和心动过缓等症状，以及癫痫发作和呼吸衰竭等更严重的后果。

碘化解磷定通过与有机磷酸酯-酶复合物结合，破坏有机磷酸酯与乙酰胆碱酯酶之间的键，有效地重新激活酶并恢复其正常功能。这有助于逆转乙酰胆碱积聚的毒性作用。碘化解磷定在接触后早期给药效果最佳，因为有机磷酸酯与乙酰胆碱酯酶之间的键会随着时间的推移变得更加稳定，从而降低了成功重新激活的几率。

碘解磷定通常通过静脉或肌肉注射给药，通常与另一种用于治疗有机磷中毒的解毒剂阿托品联合使用。阿托品通过阻断过量乙酰胆碱的毒蕈碱作用起作用，从而有助于控制唾液分泌过多、支气管溢和心动过缓等症状。碘解磷定与阿托品联合使用，为缓解有机磷中毒提供了一种更全面的方案。

虽然碘解磷定对治疗有机磷中毒非常有效，但其使用仅限于胆碱酯酶抑制的病例。对于其他不抑制乙酰胆碱酯酶的毒素中毒，其疗效较差。此外，其逆转中毒效应的能力取决于给药时机，越早治疗，疗效越好。延迟治疗或长时间接触有毒物质可能会导致碘解磷定与毒素发生不可逆的结合，从而降低其疗效。

该化合物通常耐受性良好，但可能出现副作用，包括头痛、头晕和高血压。在某些情况下，快速输注可能导致心动过速或其他心血管影响。由于其季铵盐结构，碘化解磷定穿过血脑屏障的能力有限，这意味着它对中枢神经系统的影响很小，但在某些情况下对中毒的神经系统表现可能效果较差。

除了用于治疗有机磷中毒外，碘化解磷定还被研究用于其他疾病的潜在用途，包括某些类型的涉及神经毒性物质的中毒，但其主要适应症仍然是治疗有机磷中毒。

总而言之，碘化解磷定是有机磷中毒的有效解毒剂，其作用机制是重新激活乙酰胆碱酯酶并逆转乙酰胆碱蓄积的毒性作用。它通常与阿托品联合使用以改善疗效。在接触有机磷酸酯后尽早使用效果最佳，并且它仍然是临床和紧急情况下中毒管理的重要治疗工具。

参考文献

1957. Pyridine-2-Aldoxime Methiodide and Poisoning by Anticholinesterases. Science (New York, N.Y.), 125(3251).
DOI: 10.1126/science.125.3251.743

2024. Pralidoxime Is No Longer Fit for Purpose as an Antidote to Organophosphate Poisoning in the United Kingdom. Disaster Medicine and Public Health Preparedness, 18.
DOI: 10.1017/dmp.2024.25

2024. Oxime-functionalized anti-insecticide fabric reduces insecticide exposure through dermal and nasal routes, and prevents insecticide-induced neuromuscular-dysfunction and mortality. Nature Communications, 15(1).
DOI: 10.1038/s41467-024-49167-3