丙戊酸
[CAS# 99-66-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 抗癫痫及抗惊厥药
• 英文名: 2-Propylpentanoic acid
• 别名: Dipropylacetic acid; Valproic acid
• 产品名称: 丙戊酸
• 分子式: C₈H₁₆O₂
• 分子量: 144.21
• CAS 登录号: 99-66-1
• EC 号码: 202-777-3
• 分子行输入简码SMILES: CCCC(CCC)C(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (water) (实验值)
• 密度: 0.9±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.435, 计算值^*
• 沸点: 220.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*, 220 ºC (实验值)
• 闪点: 111.1 ºC, 计算值^*, 126 ºC (实验值)

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS05;GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H315-H318-H319-H335-H360
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P305+P354+P338-P317-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	1A	H360
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	1A	H360D
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
皮肤腐蚀	Skin Corr.	1B	H314

发现和应用

2-丙基戊酸，俗称丙戊酸，是一种羧酸衍生物，于 19 世纪末首次合成。最初，由于其亲脂性，它被用作有机溶剂。然而，它的药理潜力是在 20 世纪 60 年代研究人员观察到其抗惊厥活性时发现的。从那时起，丙戊酸就被广泛用于医学，主要用于治疗癫痫和其他神经系统疾病。

丙戊酸通过增加中枢神经系统中的抑制性神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的可用性来发挥作用。这种作用有助于稳定神经元活动，使其能够有效控制癫痫发作。除了作为抗惊厥药的作用外，丙戊酸还具有稳定情绪的特性，常用于治疗躁郁症。它还被用作偏头痛的预防性治疗。

丙戊酸有多种剂型，包括丙戊酸钠和双丙戊酸钠，它们的药代动力学特征不同，但具有相同的治疗效果。该药物口服后吸收良好，代谢主要通过葡萄糖醛酸化和线粒体 β-氧化在肝脏中进行。由于其在肝脏代谢，与其他影响肝酶的药物相互作用会影响其血浆水平和疗效。

在临床应用中，丙戊酸通常耐受性良好，但已知有不良反应，包括胃肠道紊乱、体重增加、震颤，在极少数情况下还会出现肝毒性。在怀孕期间使用丙戊酸会增加致畸风险，尤其是神经管缺陷，因此对育龄妇女的用药有严格的指导方针。

除了在神经病学和精神病学中的既定应用外，丙戊酸还因其在其他医疗条件中的潜在影响而受到研究，包括神经退行性疾病和某些类型的癌症。然而，它的主要作用仍然是治疗癫痫和躁郁症，在这些疾病中它仍然是一种关键的治疗药物。

参考文献

2025. DNA methylation profiles of transgenerational rat hyperactivity primed by silver nanoparticles: Comparison with valproate model rats of autism. Behavioural Brain Research, 477.
DOI: 10.1016/j.bbr.2024.115293

2025. Valproic acid-induced oxidative stress: Systematic review, meta-analysis and network pharmacology highlights disruption in antioxidant pathways in rodents. Toxicology and Applied Pharmacology, 484.
DOI: 10.1016/j.taap.2024.117160

2024. Glutamic Acid Decarboxylase 65 Antibody-associated Epilepsy and Diplopia: Two Case Reports with Literature Review. Cerebellum (London, England), 23(6).
DOI: 10.1007/s12311-024-01768-w