枸橼酸莫沙必利
[CAS# 112885-42-4]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺受体激动剂
• 英文名: Mosapride citrate
• 别名: 4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]-benzamide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate; Gasmotin
• 产品名称: 枸橼酸莫沙必利; 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐
• 分子式: C₂₁H₂₅ClFN₃O₃^.C₆H₈O₇;C₂₇H₃₃ClFN₃O₁₀
• 分子量: 614.02
• CAS 登录号: 112885-42-4
• EC 号码: 601-211-6
• 分子行输入简码SMILES: CCOC1=CC(=C(C=C1C(=O)NCC2CN(CCO2)CC3=CC=C(C=C3)F)Cl)N.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

物理化学性质

• 溶解度: 90 mg/mL (dmso)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Warning
• 危害标签: H361
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

柠檬酸莫沙必利是一种促动力药物，由日本住友制药公司在20世纪80年代末和90年代初开发。研究人员的目标是开发一种通过增强胃肠道蠕动来有效治疗胃肠道疾病的药物，并且不会产生显著的副作用。莫沙必利是一种选择性5-HT4受体激动剂，可以刺激胃肠道中的血清素受体以增强蠕动。它的发现具有重要意义，因为它提供了一种更安全、更有效的促动力药物替代品。

柠檬酸莫沙必利通常用于治疗胃食管反流病（GERD）。GERD是一种慢性疾病，其特征是胃内容物倒流到食管，引起胃灼热和反酸等症状。莫沙必利通过增强食管和胃的蠕动，促进胃排空，减少反流的发生率。与其他促动力药物相比，它对5-HT4受体的选择性作用确保了更少的副作用。

功能性消化不良是一种以慢性或反复发作的上腹部疼痛和不适为特征的疾病，通常与胃排空延迟和胃动力受损有关。柠檬酸莫沙必利通过促进胃排空和改善胃肠动力，帮助控制功能性消化不良。

肠易激综合征（IBS）是一种常见的胃肠道疾病，其特征是腹痛、腹胀和排便习惯改变。对于以便秘为主的IBS患者（IBS-C），柠檬酸莫沙必利可能有益。通过刺激5-HT4受体，莫沙必利可以增强肠道运输，缓解便秘及相关症状。

术后肠梗阻是指腹部手术后肠道动力暂时受损，导致不适、腹胀和恢复延迟。柠檬酸莫沙必利可以通过刺激胃肠蠕动，预防和治疗术后肠梗阻。增强排便和促进胃排空有助于减少肠梗阻的持续时间，加速恢复过程，这在外科手术中特别有价值。

糖尿病性胃轻瘫是一种由于糖尿病相关神经损伤导致胃排空延迟的疾病，会引起恶心、呕吐和血糖控制不佳。柠檬酸莫沙必利通过增强胃蠕动，帮助控制糖尿病性胃轻瘫的症状。

参考文献

1998. The effect of mosapride, a novel prokinetic, on acid reflux variables in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Alimentary Pharmacology & Therapeutics.
DOI: 10.1046/j.1365-2036.1998.00268.x

2023. Prokinetics for the treatment of functional dyspepsia: an updated systematic review and network meta-analysis. BMC Gastroenterology.
DOI: 10.1186/s12876-023-03014-9

2024. A randomized controlled study to assess the effect of mosapride citrate on intestinal recovery following gastrectomy. Scientific Reports.
DOI: 10.1038/s41598-024-57870-w