苏拉明钠
[CAS# 129-46-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药
• 英文名: Suramin sodium
• 别名: 8,8'-Carbonylbisimino-3,1-phenylenecarbonylimino-(4-methyl-3,1-phenylene)carbonyliminobis-1,3,5-naphthalenetrisulfonic acid hexasodium
• 产品名称: 苏拉明钠; 8,8'-碳酰双亚氨-3,1-亚苯基碳酰亚氨-(4-甲基-3,1-亚苯基)碳酰亚氨双-1,3,5-萘三磺酸六钠
• 分子式: C₅₁H₃₄N₆Na₆O₂₃S₆
• 分子量: 1429.17
• CAS 登录号: 129-46-4
• EC 号码: 204-949-3
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C3C(=CC(=CC3=C(C=C2)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])NC(=O)C4=CC(=CC=C4)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(=O)NC6=C(C=CC(=C6)C(=O)NC7=C8C(=CC(=CC8=C(C=C7)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])C.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

物理化学性质

• 溶解度: 水: 溶解 50 mm, dmso: 10 mm (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H317
• 防护标签: P261-P272-P280-P302+P352-P321-P333+P317-P362+P364-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317

发现和应用

蘇拉明鈉是一種聚?離子萘脲化合物，最初由拜耳公司於20世紀初開發，用於治?寄生蟲疾病。它於1916年作?橹委?非洲錐蟲病（也稱?榛杷。┑乃?物推出，?病由錐蟲?僖穑?采采??鞑ァＴ??物源於?υ缙谌玖希ɡ珏F蟲藍）的結??改造，旨在降低毒性並提高?效。蘇拉明的研發?苏I著?物化?W的一??重要里程碑，是抗寄生蟲治?中理性?物設?的最早範例之一。

蘇拉明鈉是蘇拉明的水溶性鹽形式，具有複雜的?ΨQ結??，包含多??磺酸基。這些磺酸基?F賦予?分子高水溶性，並使其能?蚺c生物大分子產生?烈的靜?相互作用。其作用?C制是多方面的，涉及抑制宿主和寄生蟲?胞中的多種酵素和路徑。蘇拉明非選?裥缘嘏c生長因子受體、DNA和RNA聚合酶以及G蛋白偶?受體等蛋白質結合，從而破?募?胞訊???Ш痛x過程。這種廣泛的結合能力是其?理活性和毒性的基礎。

蘇拉明鈉因其在治?早期非洲錐蟲病（尤其是由羅德西?布氏錐蟲引起的感染）中的作用而被列入世界衛生組?的基本?物清?巍ＫǔＭ高^靜脈注射給?，並且不能有效穿過血腦屏障，因此其??H限於?疾病的血淋巴期。?赌X膜腦炎期，其他?物（例如美拉胂醇）是首選。

除了抗寄生蟲作用外，蘇拉明鈉?因其在腫瘤?W和病毒感染中的?在?枚鹆搜芯颗d趣。它已證明透過??_生長因子訊???Вɡ缱?喑衫w維?胞生長因子 (FGF) 和表皮生長因子 (EGF) 受體）在體外?Χ喾N腫瘤?胞系具有抑製作用。 20 世紀後期，??Π┲⒒颊叩呐R床??表明，由於腫瘤選?裥圆詈腿矶拘裕渲委?效果有限。然而，這些研究?殚_發其他多聚?離子抗癌化合物奠定了基礎。

在病毒?W領域，蘇拉明已被研究作?槎喾N病毒的入侵和複製抑制??HIV、寨卡病毒、基孔肯雅病毒以及最近的 SARS-CoV-2。它可以乾?_病毒 RNA 聚合酶和病毒-宿主?胞的附著過程，但由於其缺乏特異性和?在的毒性，阻礙了其在這些適?⒅械呐R床?谩Ｄ壳暗难芯恐攸c是?⑻K拉明用作?物開發的分子探?或支架，而非直接用作抗病毒?物。

蘇拉明在神?發育障礙的背景下也得到了研究。一???ψ蚤]症譜系障礙?和男⌒吞剿餍耘R床??表明，服用蘇拉明後，核心症狀??焊纳啤＿@?w因於嘌呤能訊?路徑的調節，而這些路徑被認?樵谀承┥窠?發育疾病中失調。然而，鑑於蘇拉明廣泛的生物活性和較窄的治?指?担枰M一步研究來證?嵠湓谶@些情?r下的安全性和有效性。

從化?W角度來看，蘇拉明鈉的合成過程複雜，涉及逐步形成?ΨQ的脲連接二磺化芳香體系。其?定性和廣泛的蛋白質結合使其在體?染哂虚L效作用，但這些特性也?е铝似淅鄯e毒性，尤其是在長期治?期間?绊?腎臟和腎上腺功能。

由於其?v史意義、廣泛的生物活性和複雜的分子結??，蘇拉明鈉仍然是?物化?W領域持續關注的分子。雖然其臨床?弥饕揿短囟ǖ募纳x適?ⅲ溆绊?範?由熘了?理?W?W科，並繼續?獒??ιL因子、核苷酸和病毒酶的?物研發工作提供資訊。

参考文献

1994. ATP antagonists cibacron blue, basilen blue and suramin alter sound-evoked responses of the cochlea and auditory nerve. Hearing Research, 78(2).
DOI: 10.1016/0378-5955(94)90024-8

1991. The Effects of Basic Fibroblast Growth Factor and suramin on Cell Motility and Growth of Rat Prostate Cancer Cells. The Journal of Urology, 145(1).
DOI: 10.1016/s0022-5347(17)38291-5

1991. A pilot study of suramin in the treatment of metastatic renal cell carcinoma. Cancer, 67(6).
DOI: 10.1002/1097-0142(19910315)67:6<1509::aid-cncr2820670608>3.0.co;2-f