米铂
[CAS# 141977-79-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药
• 英文名: Miriplatin
• 别名: [(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine]bis(myristato)platinum
• 产品名称: 米铂
• 分子式: C₃₄H₆₈N₂O₄Pt
• 分子量: 764.02
• CAS 登录号: 141977-79-9
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCCCCCCCCCC(=O)[O-].CCCCCCCCCCCCCC(=O)[O-].C1CC[C@H]([C@@H](C1)N)N.[Pt+2]

物理化学性质

• 溶解度: dmso: 2 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P280-P305+P351+P338

发现和应用

米铂是一种抗癌药物，属于铂类化疗药物，具体来说是铂(II)络合物。它主要用于治疗肝癌，尤其是肝细胞癌(HCC)，这是一种常见的肝癌类型。与顺铂和卡铂等其他铂类药物不同，米铂的肾毒性更低，作用更局部，因此特别适用于治疗难以通过全身化疗获得的癌症。

米铂的发现和开发源于对肝癌有效治疗的需求。肝癌是一种恶性肿瘤，由于诊断较晚且对常规疗法耐药，预后较差。研究人员致力于研发一种铂化合物，可以直接注射到肿瘤中，以提供高局部药物浓度，同时最大限度地减少传统铂类化疗常见的全身副作用。

米铂的剂型适用于区域化疗，可直接注射到肿瘤或肿瘤供血血管中。这种局部治疗策略旨在将更高浓度的药物输送至癌变组织，同时限制药物对健康组织的暴露。该药物通常通过经导管动脉化疗栓塞术 (TACE) 给药，这是一种常用于肝癌治疗的手术。TACE 是将化疗药物直接注入为肝脏肿瘤供血的动脉，然后栓塞（阻断）动脉以限制血流，从而将化疗药物困在肿瘤内。

米铂通过与其他铂类药物相同的机制发挥其抗癌作用：它与癌细胞中的 DNA 结合，形成铂-DNA 加合物，干扰 DNA 的复制和转录。这会导致 DNA 损伤，并激活目标癌细胞的细胞死亡途径，尤其是细胞凋亡。米铂中的铂中心与 DNA 碱基配位，引起交联并阻止 DNA 解旋，这对细胞分裂至关重要。

与传统的铂类药物相比，米铂的优势之一是其毒性更低，尤其是肾毒性。已知顺铂等铂类化合物会导致严重的肾脏损害，这限制了其在某些患者中的使用。相比之下，米铂已被证明具有较低的肾毒性作用，使其成为某些患者（尤其是已有肾脏疾病的患者）更安全的替代方案。

米铂的研究和应用主要在日本进行，并在日本获批用于肝细胞癌的临床治疗，尤其适用于不适合手术或病情晚期的患者。米铂也已在其他类型的癌症（包括涉及肝脏和胆管的癌症）中得到探索，尽管其在世界其他地区的应用仍然不那么广泛。

米铂的临床应用已显示出良好的效果，尤其是在作为肝癌区域化疗方案的一部分时。它通常用于无法进行手术的病例，并且已被证明可以提高肿瘤缓解率，为晚期肝癌患者提供一种可行的治疗选择。

与其他化疗药物一样，米铂也会引起副作用，但其局部给药有助于最大限度地减少全身毒性。常见的副作用包括肝功能异常、恶心、呕吐和注射部位的局部反应。该药物对肝脏肿瘤的特异性作用也意味着，与静脉注射铂类疗法相比，其全身副作用更少，尽管治疗期间仍需密切监测。

正在进行的研究致力于优化米铂的使用，包括探索联合疗法并评估其长期疗效和安全性。此外，将其应用于肝癌以外的领域（例如其他实体瘤）的研究仍在继续。尽管目前米铂的应用范围有限，但它在日益发展的靶向和局部癌症治疗领域中，代表着一种有前景的治疗选择。